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产品描述：

Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2

靶点：

ErbB2(Cell-free assay):3 nM; EGFR(Cell-free assay):4 nM; ErbB3(Cell-free assay):4 nM;EGFR

体外研究：

AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3

体内研究：

AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931治疗LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果

细胞实验：

Cell lines: 头颈部肿瘤细胞系(KYSE-30, OE21, PE/CA-PJ15, PE/CA-PJ34 (克隆 C12), PE/CA-PJ41 (克隆 D2), PE/CA-PJ49, DOK, Detroit562, RPMI2650, SCC-4, SCC-9, SCC-25, CAL 27, SW579, FaDu, Hs 840.T, KB, KYSE-450, 和 HEp-2, HN5) 和 NSCLC 细胞系 (PC-9, Calu-3, NCI-H2073, NCI-H1623, NCI-H522, Concentrations: 0.001-10 μM Incubation Time: 96 小时 Method: 为了测定AZD8931体外抗细胞增殖活性，使用AZD8931处理一组 NSCLC 和SCCHN 细胞系。细胞和 AZD8931 (0.001-10 μM)温育96小时。细胞和 MTS 比色分析实验试剂温育4小时而测定存活细胞数，然后通过分光光度计在490 nm处测量吸光值

动物实验：

Animal Models: 携带BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤的Swiss 裸鼠或SCID小鼠 Dosages: 6.25-50 mg/kg Administration: 口服饲喂

参考文献：

1. Hickinson DM, et al. AZD8931, an equipotent, reversible inhibitor of signaling by epidermal growth factor receptor, ERBB2 (HER2), and ERBB3: a unique agent for simultaneous ERBB receptor blockade in cancer. Clin Cancer Res, 2010, 16(4), 1159-1169.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.11 ml	10.55 ml	21.1 ml
5 mM	0.422 ml	2.11 ml	4.22 ml
10 mM	0.211 ml	1.055 ml	2.11 ml
50 mM	0.042 ml	0.211 ml	0.422 ml

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参考文献

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AZD8931 (Sapitinib)