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产品描述：

Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) is a potent inhibitor of hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) channels with an IC50 value of 1.96 µM. Zatebradine blocks the slow inward current through human HCN1, HCN2, HCN3 and HCN4 channels, with IC50 values of 1.83 µM, 2.21 µM, 1.90 µM and 1.88 µM, respectively

靶点：

IC50: 1.96 µM (HCN channels);DopamineReceptor

体内研究：

Zatebradine (0-20 mg/kg; intraperitoneal injection; for 30 minutes; male C57/Bl6-mice) reduces the heart rate dose-dependently from 600 to 200 bpm with ED50 value of 1.8 mg/kg and induces increasing arrhythmia. Animal Model: Male C57/Bl6-mice Dosage: 0 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; for 30 minutes Result: Observed acute blood glucose reduction, dose-dependently reduced glycated hemoglobin, significantly prevented the decrease of IRI levels at doses of 3 and 10 mg/kg, and no difference in food intake or body weight.

参考文献：

1. Stieber J, et al. Bradycardic and proarrhythmic properties of sinus node inhibitors. Mol Pharmacol. 2006 Apr;69(4):1328-37. Epub 2005 Dec 30. 2. Van Bogaert PP, et al. Use-dependent blockade of cardiac pacemaker current (If) by cilobradine and zatebradine. Eur J Pharmacol. 2003 Oct 8;478(2-3):161-71.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.19 ml	10.951 ml	21.902 ml
5 mM	0.438 ml	2.19 ml	4.38 ml
10 mM	0.219 ml	1.095 ml	2.19 ml
50 mM	0.044 ml	0.219 ml	0.438 ml

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参考文献

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