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产品描述：

RX-3117 (TV-1360) is a potent and orally active anticancer and antimetaboliteagent. RX-3117 inhibits DNA methyltransferase 1 (DNMT1). RX-3117 shows antiproliferative and anti-tumour activity. RX-3117 induces cell cycle arrest at S phase and apoptosis

靶点：

NucleosideAntimetabolite/Analog

体外研究：

RX-3117 抑制 DNA 和 RNA 合成。 RX-3117 (11.7，21 μM；48 小时) 在 A549、SW1573 细胞中表现出抗增殖活性。 RX-3117 被尿苷胞苷激酶 2 (UCK2)[1]激活。 RX-3117 (1-25 μM；72 h) 抑制 HCT-116、MDA-MB-231、PANC-1、Caki-1、MCF7、A549、MKN45、U251 细胞的生长，IC50 分别为 0.39、0.18、0.62，分别为 0.84、0.34、0.34、0.50、0.83 μM。 RX-3117 (5、10 μM；4 天) 诱导细胞周期停滞在 S 期和细胞凋亡。 RX-3117 (1-5 μM；24 小时) 在 MDA-MB-231 中以剂量依赖性方式降低 DNMT1 的细胞量。 Cell Viability Assay Cell Line: A549, SW1573 cells Concentration: 11.7, 21 µM Incubation Time: 48 h Result: Showed antiproliferative activity in A549 (63.7% cell growth), SW1573 cells (59% cell growth). Apoptosis Analysis Cell Line: A549, SW1573 NSCLC cells Concentration: 5 µM for A549 cells, 10 µM for SW1573 cells Incubation Time: 4 days Result: Induced cell cycle arrest at S phase and apoptosis.

体内研究：

RX-3117 (2，10 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续 5 周) 在裸鼠体内显示出抗肿瘤活性。 Animal Model: Nude mice (human colon carcinoma HCT116 xenograft model) Dosage: 2, 10 mg/kg Administration: I.p.; three times per week for five weeks Result: Caused significant inhibition of tumor growth at the doses of 2 and 10 mg/kg.

参考文献：

1. Sarkisjan D, et al. The Cytidine Analog Fluorocyclopentenylcytosine (RX-3117) Is Activated by Uridine-Cytidine Kinase 2. PLoS One. 2016 Sep 9;11(9):e0162901. 2. Balboni B, et al. RX-3117 (fluorocyclopentenyl cytosine): a novel specific antimetabolite for selective cancer treatment. Expert Opin Investig Drugs. 2019 Apr;28(4):311-322. 3. Fahy J, et al. DNA methyltransferase inhibitors in cancer: a chemical and therapeutic patent overview and selected clinical studies. Expert Opin Ther Pat. 2012 Dec;22(12):1427-42.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.888 ml	19.439 ml	38.877 ml
5 mM	0.778 ml	3.888 ml	7.775 ml
10 mM	0.389 ml	1.944 ml	3.888 ml
50 mM	0.078 ml	0.389 ml	0.778 ml

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参考文献

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