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产品描述：

TG 100572 Hydrochloride is a multi-targeted kinase inhibitor which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases; has IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively.

靶点：

VEGFR1:2 nM (IC50);VEGFR2:7 nM (IC50);FGFR1:2 nM (IC50);FGFR2:16 nM (IC50);PDGFRβ:13 nM (IC50);VEGFR;FGFR;PDGFR;Src

体外研究：

TG 100572 Hydrochloride 对 Src 家族以及 RTK (例如 VEGFR1 和 R2、FGFR1 和 R2 以及 PDGFRβ) 显示出亚纳摩尔活性。TG 100572 Hydrochloride 抑制血管内皮细胞增殖 (ED50=610±71 nM) 并阻断 VEGF 诱导的细胞外信号调节激酶的磷酸化。TG 100572 Hydrochloride 在快速增殖而非静止的内皮细胞培养物中诱导细胞凋亡。 TG 100572 Hydrochloride 可抑制 hRMVEC 细胞增殖，IC50 为 610±72 nM。这表明 TG 100572 Hydrochloride 具有抑制眼内皮细胞 VEGF 功能的处理潜力，而眼内皮细胞是 AMD 和 PDR 等疾病中病理性血管生成的促成因素

体内研究：

在激光诱导的脉络膜新生血管 (CNV) 小鼠模型中全身递送 TG 100572 Hydrochloride 可显著抑制 CNV，但伴随体重减轻提示全身毒性。在脉络膜和巩膜中，TG 100572 Hydrochloride 的浓度在 30 分钟内达到 23.4 μM (Cmax) (Tmax) =0.5 h)。然而，视网膜中 TG 100572 Hydrochloride 的水平相对较低。TG 100572 Hydrochloride 在眼组织中的半衰期很短；因此，该化合物以最小tid局部给药以维持眼中适当的药物水平。在使用 TG 100572 Hydrochloride 的配方中可以达到的最大浓度为 0.7% w/v

参考文献：

1. Doukas J, et al. Topical administration of a multi-targeted kinase inhibitor suppresses choroidal neovascularization and retinal edema. J Cell Physiol. 2008 Jul;216(1):29-37. 2. Palanki MS, et al. Development of prodrug 4-chloro-3-(5-methyl-3-{[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]amino}-1,2,4-benzotriazin-7-yl)phenyl benzoate (TG100801): a topically administered therapeutic candidate in clinical trials for the treatment of age-related macular degeneration. J Med Chem. 2008 Mar 27;51(6):1546-59.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.951 ml	9.757 ml	19.515 ml
5 mM	0.39 ml	1.951 ml	3.903 ml
10 mM	0.195 ml	0.976 ml	1.951 ml
50 mM	0.039 ml	0.195 ml	0.39 ml

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参考文献

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TG 100572 (Hydrochloride)