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产品描述：

MF63 is a selective and orally active inhibitor of mPGES-1. MF63 reduces the accumulation of PGE2, relieves pyresis, hyperalgesia, and inflammatory pain by inhibiting mPGES-1

靶点：

mPGES-1

体内研究：

MF63 (100 mg/kg；口服；单剂量) 可减少 KI (敲入 mPGES-1 基因) 小鼠气囊和大脑中 PEG2 的积累，并以剂量依赖的方式抑制 PEG2 的形成。 MF63 (10 mg/kg 和 100 mg/kg；口服；单剂量) 以剂量依赖的方式抑制 KI 小鼠中 LPS 诱导的痛觉过敏反应。 MF63 (0-150 mg/kg；口服；单剂量) 抑制豚鼠中 PEG2 合成、痛觉过敏、发热，并缓解慢性骨关节炎样疼痛。 MF63 (0-100 mg/kg；口服；每天两次，共 4 天) 对 KI 小鼠和非人类灵长类动物具有胃肠耐受性。 Animal Model: 10 to 12 weeks of KI and wild-type mice which injected LPS. Dosage: 10 mg/kg and 100 mg/kg. Administration: Oral gavage; single dose. Result: Inhibited the PGE2 accumulation in air pouch and brain of KI mice in a dose-dependent manner, and has selectively in the brain.Reduced the response of hyperalgesia by 50% at 10 mg/kg and 80% at 100 mg/kg in KI mice but without effecting wild-type mice.

参考文献：

1. Xu D, et al. MF63 [2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-isophthalonitrile], a selective microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, relieves pyresis and pain in preclinical models of inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Sep;326(3):754-63. 2. Tuure L, et al. Regulation of gene expression by MF63, a selective inhibitor of microsomal PGE synthase 1 (mPGES1) in human osteoarthritic chondrocytes. Br J Pharmacol. 2020 Sep;177(18):4134-4146.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.64 ml	13.199 ml	26.398 ml
5 mM	0.528 ml	2.64 ml	5.28 ml
10 mM	0.264 ml	1.32 ml	2.64 ml
50 mM	0.053 ml	0.264 ml	0.528 ml

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参考文献

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