| 产品描述： | ATN-161 trifluoroacetate salt is a novel integrin α5β1 antagonist, which inhibits angiogenesis and growth of liver metastases in a murine model. |
| 靶点： |
Integrin α5β1;Integrin |
| 体外研究： |
与对照和单一药物处理相比，ATN-161 trifluoroacetate salt 加 5-FU 的组合显著降低了肿瘤细胞增殖 (p<0.01)。此外，联合处理导致凋亡 (TUNEL 阳性) 肿瘤细胞显著增加 (p<0.03)，而单一药物处理不会增加 TUNEL 阳性肿瘤细胞。与对照相比，孵育 48 小时后，ATN-161 trifluoroacetate salt 处理导致 EC 数量显著减少 (减少 21%) (p<0.03)。ATN-161 trifluoroacetate salt 抑制 VEGF 诱导的 hCEC 迁移和毛细管形成，但不抑制增殖。从 100 nM 开始，ATN-161 trifluoroacetate salt 以剂量依赖性方式减少响应 VEGF 的细胞迁移数量 (P<0.001 与 VEGF 组相比) |
| 体内研究： |
α5β1 阴性人结肠癌异种移植物 (HT29) 的初步实验表明，用 ATN-161 trifluoroacetate salt 处理可显著降低肿瘤重量和血管密度。激光光凝后注射 ATN-161 trifluoroacetate salt 可抑制脉络膜新生血管 (CNV) 渗漏和新生血管形成，其抑制程度与 AF564相似 |
| 参考文献： |
1. Stoeltzing O, et al. Inhibition of integrin alpha5beta1 function with a small peptide (ATN-161) plus continuous 5-FU infusion reduces colorectal liver metastases and improves survival in mice. Int J Cancer. 2003 Apr 20;104(4):496-503. 2. Wang W, et al. The antiangiogenic effects of integrin alpha5beta1 inhibitor (ATN-161) in vitro and in vivo. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2011 Sep 14;52(10):7213-20. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、H2O |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.405 ml |
7.026 ml |
14.051 ml |
| 5 mM |
0.281 ml |
1.405 ml |
2.81 ml |
| 10 mM |
0.141 ml |
0.703 ml |
1.405 ml |
| 50 mM |
0.028 ml |
0.141 ml |
0.281 ml |
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| 注意： |
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