品牌：源叶(MedMol)

产品编号：S87236 一键复制产品信息

CAS号：915363-56-3

分子式：C₂₆H₂₅Cl₂FN₈

分子量：539.443

别名：8-氯-4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[[[1-(1-乙基-4-哌啶)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基]氨基]-3-喹啉甲腈;8-氯-4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[[[1-(1-乙基哌啶-4-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基]氨基]喹啉-3-甲腈;8-Chloro-4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-[[[1-(1-eth

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产品描述：

Cot inhibitor-2 is a potent, selective and orally active cot (Tpl2/MAP3K8) inhibitor with an IC50 of 1.6 nM. Cot inhibitor-2 inhibts TNF-α production in LPS-stimulated human whole blood with an IC50 of 0.3 μM

靶点：

COT/Tpl2;TNF;MAPK

体内研究：

Cot inhibitor-2 (compound 34) is orally administered in rats with 100 mg/kg dosing and showed a Cmax of 517 ng/mL (0.89 μM) and AUC of 4841 ng•h/mL. Cot inhibitor-2 is tested in the LPS-induced TNF-α production model in female Sprague-Dawley rats. With a 25 mg/kg po dose, Cot inhibitor-2 inhibits LPS-induced TNF-α production by 83%

参考文献：

1. Junjun Wu, et al. Selective inhibitors of tumor progression loci-2 (Tpl2) kinase with potent inhibition of TNF-alpha production in human whole blood. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Jul 1;19(13):3485-8.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.854 ml	9.269 ml	18.538 ml
5 mM	0.371 ml	1.854 ml	3.708 ml
10 mM	0.185 ml	0.927 ml	1.854 ml
50 mM	0.037 ml	0.185 ml	0.371 ml

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Cot inhibitor-2

8-Chloro-4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-6-[[[1-(1-ethyl-4-piperidinyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl]methyl]amino]-3-Quinolinecarbonitrile

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