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产品描述：

AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂，IC50为21 nM。

靶点：

STAT6(Cell-free assay):21 nM;STAT

体内研究：

在小鼠体内进行AS1517499处理，AS1517499可通过抑制气管平滑肌中RhoA的上调，减缓抗原诱导的气管平滑肌高反应性，这可能是由于AS1517499降低了小鼠气管中IL-13的产生。AS1517499可通过抑制PPARγ来减少凋亡细胞灌注对bleomycin诱导的肺纤维化的预防效果

细胞实验：

Cell lines: 正常人体气管平滑肌细胞 Concentrations: 100 nM Incubation Time: 30 min Method: 将细胞培养于添加有5%胎牛血清、0.5 ng/ml hEGF、5 mg/ml胰岛素、2 ng/ml hFGF-b、50 mg/ml庆大霉素和50 ng/ml 两性霉素B的SmBM培养基中。将细胞培养在37℃、5% CO2的培养箱中，每48-72小时更换培养基，当细胞贴壁生长汇合至90-95%时进行传代。将传代次数7-9次的hBSMCs以3,500 cells/cm2的密度接种于6孔板和8孔chamber slides，当达到80-85%的细胞融合率时，将细胞进行无血清培养，培养24小时。然后加入人源重组IL-13。在IL-13加入前，对细胞处理以AS1517499或0.3% DMSO。在一些实验中，在加入IL-13后，与AS1517499共同孵育0, 3或12小时。而在另一些实验中，在加入IL-13前，细胞处理以Y-27632或0.3% DMSO。IL-13处理一段时间后，用PBS洗涤细胞，收集用于WB。

动物实验：

Animal Models: 小鼠过敏性支气管哮喘模型(Male BALB/c mice) Dosages: 1 或 10 mg/kg/d Administration: i.p.

参考文献：

1. Nagashima S, et al. Bioorg Med Chem. 2007, 15(2):1044-55. 2. Chiba Y, et al. Am J Respir Cell Mol Biol. 2009, 41(5):516-24. 3. Nappo G, et al. Oncogenesis. 2017, 6(5):e342. 4. Kim MJ, et al. Cell Physiol Biochem. 2018, 45(5):1863-1877.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.513 ml	12.567 ml	25.135 ml
5 mM	0.503 ml	2.513 ml	5.027 ml
10 mM	0.251 ml	1.257 ml	2.513 ml
50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.503 ml

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AS1517499

5-PyriMidinecarboxaMide, 2-[[2-(3-chloro-4-hydroxyphenyl)ethyl]aMino]-4-[(phenylMethyl)aMino]-

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