| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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S87279-1mg |
99.0% | ￥340.00 | >10 | - | - | - |
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S87279-5mg |
99.0% | ￥640.00 | 7 | - | - | - |
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S87279-10mg |
99.0% | ￥960.00 | 3 | - | - | - |
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S87279-25mg |
99.0% | ￥1600.00 | 5 | - | - | - |
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S87279-50mg |
99.0% | ￥2560.00 | 4 | - | - | - |
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S87279-100mg |
99.0% | ￥3840.00 | 5 | - | - | - |
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S87279-500mg |
99.0% | ￥8000.00 | 5 | - | - | - |
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Resmetirom (MGL-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist with an EC50 value of 0.21 μM
| 产品描述： | Resmetirom (MGL-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist with an EC50 value of 0.21 μM | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | EC50: 0.21 μM (THR-β);Thyroidhormonereceptor(THR) | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | Resmetirom (MGL-3196) 对 THR-β (EC50=0.21 μM) 的选择性是 THR-α (EC50=3.74 μM) 的 28 倍化验。Resmetirom (MGL-3196) 显示 IC20 大约为 30 μM，用于阻断 hERG 通道。CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 IC50 > 50 μM，对 CYP2C9 的抑制作用很弱 (大约 22 μM) | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | Resmetirom (MGL-3196) 在大鼠中表现出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分布容积和清除率都很低。给 DIO 小鼠口服 Resmetirom (MGL-3196) 混悬剂后，观察到暴露剂量按比例增加。 在用 Resmetirom (MGL-3196) 处理的动物中，胆固醇和肝脏大小，继发于肝脏 TG 的降低。Resmetirom (MGL-3196) 处理的动物对骨密度 (BMD) 或心脏或肾脏大小没有影响 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Kelly MJ, et al. Discovery of 2-[3,5-dichloro-4-(5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yloxy)phenyl]-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro[1,2,4]triazine-6-carbonitrile (MGL-3196), a Highly Selective Thyroid Hormone Receptor β agonist in clinical trials for the treatment of dyslipidemia. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):3912-23. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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| 注意： | 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
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