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产品介绍

Resmetirom (MGL-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist with an EC50 value of 0.21 μM

产品描述： Resmetirom (MGL-3196) is a highly selective thyroid hormone receptor β (THR-β) agonist with an EC50 value of 0.21 μM

靶点： EC50: 0.21 μM (THR-β);Thyroidhormonereceptor(THR)

体外研究：
Resmetirom (MGL-3196) 对 THR-β (EC50=0.21 μM) 的选择性是 THR-α (EC50=3.74 μM) 的 28 倍化验。Resmetirom (MGL-3196) 显示 IC20 大约为 30 μM，用于阻断 hERG 通道。CYP3A4/5 和 CYP2C19 的 IC50 > 50 μM，对 CYP2C9 的抑制作用很弱 (大约 22 μM)

体内研究：
Resmetirom (MGL-3196) 在大鼠中表现出良好的暴露和合理的口服生物利用度。分布容积和清除率都很低。给 DIO 小鼠口服 Resmetirom (MGL-3196) 混悬剂后，观察到暴露剂量按比例增加。在用 Resmetirom (MGL-3196) 处理的动物中，胆固醇和肝脏大小，继发于肝脏 TG 的降低。Resmetirom (MGL-3196) 处理的动物对骨密度 (BMD) 或心脏或肾脏大小没有影响

参考文献：
1. Kelly MJ, et al. Discovery of 2-[3,5-dichloro-4-(5-isopropyl-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yloxy)phenyl]-3,5-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro[1,2,4]triazine-6-carbonitrile (MGL-3196), a Highly Selective Thyroid Hormone Receptor β agonist in clinical trials for the treatment of dyslipidemia. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):3912-23.

溶解性： Soluble in DMSO

保存条件： -20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.298 ml	11.488 ml	22.977 ml
5 mM	0.46 ml	2.298 ml	4.595 ml
10 mM	0.23 ml	1.149 ml	2.298 ml
50 mM	0.046 ml	0.23 ml	0.46 ml

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参考文献

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