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产品描述：

LW 6 (CAY10585, AC1-001) 是hypoxia-inducible factor 1(HIF)抑制剂。在缺氧环境下，LW6能通过降解HIF-1α，从而有效地抑制HIF-1α的积累，不影响HIF-1α mRNA水平。LW6抑制HIF和MDH2表达的IC50s分别为4.4和6.3 μM

靶点：

BCRP;HIF(Cell-free assay):4.4 μM;MDH2(Cell-free assay):6.3 μM;Apoptosis; Dehydrogenase; HIF/HIFProlyl-Hydroxylase; HIF

体内研究：

LW6在体内发挥显著的抗肿瘤效力。在携带HCT116移植瘤小鼠模型中，LW6引起HIF-1α表达的降低[1]。LW6可改善通过BCRP转移的抗癌药物的细胞毒性和生物利用度

细胞实验：

Cell lines: A549细胞 Concentrations: 5-100 μM Incubation Time: 24 h Method: 将细胞以2×105 cells/ml的密度孵育在96孔ELISA板中，每孔含100 μL培养基（加入或不加入LW6），孵育24小时。然后用MTS试验检测细胞活力。读取490 nm和620 nm处的吸收光值。对于台盼蓝拒染实验，用含0.1% 台盼蓝的PBS溶液对细胞进行染色，统计未染色细胞的数目以计算细胞活力（生存能力）。

动物实验：

Animal Models: Male Sprague-Dawley rats Dosages: 10 mg/kg Administration: p.o.

参考文献：

1. Sato M, et al. Mol Med Rep. 2015, 12(3):3462-8. 2. Naik R, et al. J Med Chem. 2014, 57(22):9522-38. 3. Song JG, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2016, 78(4):735-44.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.296 ml	11.481 ml	22.962 ml
5 mM	0.459 ml	2.296 ml	4.592 ml
10 mM	0.23 ml	1.148 ml	2.296 ml
50 mM	0.046 ml	0.23 ml	0.459 ml

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LW6 (HIF-1α inhibitor)

4-Hydroxy-3-[[2-(4-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylphenoxy)acetyl]amino]-benzoic Acid Methyl Ester

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