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产品介绍

Danegaptide Hydrochloride (GAP-134 Hydrochloride) is a potent, selective and orally active gap-junction modifier with an antiarrhythmic effect

产品描述：

Danegaptide Hydrochloride (GAP-134 Hydrochloride) is a potent, selective and orally active gap-junction modifier with an antiarrhythmic effect

靶点：

Gap junction.;GapJunctionProtein

体外研究：

Danegaptide (GAP-134，化合物 9f；0.01 nM-100 μM) 以剂量依赖性方式降低培养的 C6 神经胶质瘤细胞中的染料摄取

体内研究：

Danegaptide (GAP-134，化合物 9f) 在小鼠 CaCl2 模型中口服给药后评估其体内功效。对于 5 -20 mg/kg 口服剂量，Danegaptide 可显著延长小鼠输注 CaCl2后传导阻滞的时间。 Danegaptide (GAP-134) 在平均血浆浓度为 250 nM 的情况下口服给药后具有生物活性，并减少狗模型中的心房颤动。Danegaptide 对心率、动脉血压或其他心电图 (ECG) 参数没有影响。Danegaptide 是一种有效的抗心律失常化合物，可在巴比妥酸盐麻醉的开胸比格犬中发生缺血/再灌注诱导的心律失常

参考文献：

1. John A Butera, et al. Discovery of (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid hydrochloride (GAP-134)13, an orally active small molecule gap-junction modifier for the treatment of atrial fibrillation. J Med Chem. 2009 Feb 26;52(4):908-11. 2. Elke De Vuyst, et al. Pharmacological modulation of connexin-formed channels in cardiac pathophysiology. Br J Pharmacol. 2011 Jun;163(3):469-83.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.051 ml	15.255 ml	30.51 ml
5 mM	0.61 ml	3.051 ml	6.102 ml
10 mM	0.305 ml	1.525 ml	3.051 ml
50 mM	0.061 ml	0.305 ml	0.61 ml

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参考文献

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GAP-134 (Hydrochloride)