品牌：源叶(MedMol)

产品编号：S87464 一键复制产品信息

CAS号：943962-47-8

分子式：C₁₉H₁₅Cl₂NO₄S

分子量：424.2977

别名：BMS303141; BMS-303141; BMS 303141； 3,5-dichloro-2-hydroxy-N-(4-methoxy-[1,1'-biphenyl]-3-yl)benzenesulfonamide；3,5-二氯-2-羟基-N-(4-甲氧基[1,1'-联苯]-3-基)苯磺酰胺

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产品描述：

BMS-303141 is a potent, cell-permeable ATP-citrate lyase (ACL) inhibitor with an IC50 of 0.13 Μm

靶点：

IC50: 0.13 uM (ACL);ATPCitrateLyase

体外研究：

In HepG2 cells, BMS-303141 shows inhibition of total lipid syntheses with an IC50 of 8 μM. BMS-303141 shows no cytotoxicity up to 50 lM under a cell based Alamar Blue cytotoxicity assay, indicating the observed inhibition of lipid synthesis is not a result of compound-induced cytotoxicity.

体内研究：

Chronic oral dosing of BMS-303141 in high-fat fed mice lowers approximate 20-30% plasma cholesterol and triglycerides, as well as 30-50% fasting plasma glucose. Chronic treatment with BMS-303141 shows a gradual inhibition of weight gain along with a reduction in adiposity without apparent changes in food intake. BMS-303141 shows an oral bioavailability of 55% but a relatively short half-life of 2.1 h.

参考文献：

1. Li JJ, et al. 2-hydroxy-N-arylbenzenesulfonamides as ATP-citrate lyase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 1;17(11):3208-11.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.357 ml	11.784 ml	23.568 ml
5 mM	0.471 ml	2.357 ml	4.714 ml
10 mM	0.236 ml	1.178 ml	2.357 ml
50 mM	0.047 ml	0.236 ml	0.471 ml

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参考文献

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