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产品描述：

Pemigatinib (INCB054828) is an orally active, selective FGFR inhibitor with IC50s of 0.4 nM, 0.5 nM, 1.2 nM, 30 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, respectively. Pemigatinib has the potential for cholangiocarcinoma

靶点：

FGFR1:0.4 nM (IC50);FGFR2:0.5 nM (IC50);FGFR3:1.2 nM (IC50);FGFR4:30 nM (IC50)

体外研究：

表达 FGFR2-CLIP1 融合的细胞对 Pemigatinib 敏感 (INCB054828；IC50 值为 10.16 nM)，而添加 N549H 突变的细胞对 Pemigatinib 具有耐药性 (IC50 值为 1527.57 nM)

参考文献：

1. Arudra K, et al. Calcinosis cutis dermatologic toxicity associated with fibroblast growth factor receptor inhibitor for the treatment of Wilms tumor. J Cutan Pathol. 2018 Oct;45(10):786-790. 2. Roskoski R Jr, et al. The role of fibroblast growth factor receptor (FGFR) protein-tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancers including those of the urinary bladder. Pharmacol Res. 2020 Jan;151:104567. 3. Krook MA, et al. Tumor heterogeneity and acquired drug resistance in FGFR2-fusion-positive cholangiocarcinoma through rapid research autopsy. Cold Spring Harb Mol Case Stud. 2019 Aug 1;5(4).

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.051 ml	10.256 ml	20.513 ml
5 mM	0.41 ml	2.051 ml	4.103 ml
10 mM	0.205 ml	1.026 ml	2.051 ml
50 mM	0.041 ml	0.205 ml	0.41 ml

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参考文献

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