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APD597

    
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源叶(MedMol)
S87719 一键复制产品信息
897732-93-3
C21H29N5O6S
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JNJ-38431055
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: APD597 is a GPR119 agonist intended for the treatment of type 2 diabetes, with EC50 of 46 nM for hGPR119. IC50 value: 46 nM (EC50) Target: hGPR119 The design and synthesis of a second generation GPR119-agonist clinical candidate for the treatment of diabetes is described. APD597 was selected for preclinical development based on a good balance between agonist potency, intrinsic activity and in particular on its good solubility and reduced drug-drug interaction potential.
靶点: GPR119;GPR
体内研究: APD597 (20 mg/kg,口服,单剂量) 可提高 ICR 小鼠中葡萄糖诱导的总 GLP-1 和 GIP 水平。
参考文献: 1. Buzard DJ, et al. Discovery and optimization of 5-fluoro-4,6-dialkoxypyrimidine GPR119 agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Sep 1;24(17):4332-4335. 2. Huan Y, et al. The dual DPP4 inhibitor and GPR119 agonist HBK001 regulates glycemic control and beta cell function ex and in vivo. Sci Rep. 2017 Jun 28;7(1):4351. 3. Semple G, et al. Discovery of a second generation agonist of the orphan G-protein coupled receptor GPR119 with an improvedprofile. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 15;22(4):1750-1755.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.085 ml 10.426 ml 20.853 ml
5 mM 0.417 ml 2.085 ml 4.171 ml
10 mM 0.209 ml 1.043 ml 2.085 ml
50 mM 0.042 ml 0.209 ml 0.417 ml
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参考文献

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