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产品描述：

TRPM8 antagonist 2 is a potent and selective TRPM8 antagonist, with an IC50 of 0.2 nM, used in the research of neuropathic pain syndromes.

靶点：

IC50: 0.2 nM (TRPM8);TRP/TRPVChannel

体外研究：

TRPM8 antagonist 2 (Compound 14) 是一种有效的选择性 TRPM8 拮抗剂，IC50 为 0.2 nM，用于神经性疼痛综合征的研究。TRPM8 antagonist 2 在 Ca2+ 荧光测定中有效抑制薄荷醇诱导的细胞内 Ca2+ 水平升高，HEK293 细胞稳定表达 TRPM8 通道的大鼠亚型 (IC50，40 nM)

体内研究：

TRPM8 antagonist 2 (1、10 和 30 mg/kg，皮下注射) 显示出显著的剂量依赖性镇痛活性，并在 30 mg/kg 时抑制小鼠 wet-dog shakes (WDS) 样冷超敏反应 63%。此外，TRPM8 antagonist 2 (0.1 和 1 μg，皮下注射) 可减轻 Oxaliplatin (OXP) 诱导的小鼠冷异常性疼痛

参考文献：

1. Bertamino A, et al. Identification of a Potent Tryptophan-Based TRPM8 Antagonist With in Vivo Analgesic Activity. J Med Chem. 2018 Jul 10. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00545.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.509 ml	12.547 ml	25.094 ml
5 mM	0.502 ml	2.509 ml	5.019 ml
10 mM	0.251 ml	1.255 ml	2.509 ml
50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.502 ml

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参考文献

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