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PD 168077 MALEATE

    
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PD 168077 MALEATE

源叶(MedMol)
S87843 一键复制产品信息
630117-19-0
C24H26N4O5
450.49
PD-168077 maleate
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: PD-168077 maleate is a selective dopamine D4 receptor agonist, with a Ki of 9 nM
靶点: D4 Receptor;DopamineReceptor
体外研究: PD-168077 是最早被确定为选择性 D4 激动剂的药物之一。它比 D2 样受体家族的其他成员及其 D1 样受体显示出 >100 倍的选择性;PD-168077 对 α1 和 α2 的选择性是 20 倍,对 5-HT1A 的选择性是 45 倍,并且选择性是 5-HT2A 受体的 460 倍;PD-168077 证明 D4 受体在 CHO 细胞中类似喹吡罗抑制毛喉素刺激的 cAMP 积累或刺激[3H]胸苷摄取方面的内在活性表达人类 D4 受体[1]。在 PD-168077 处理的细胞中,p-CaMKII 在突触位点表现出显著增加的聚集,如与 PSD-95[2]增强的共定位所示
体内研究: PD-168077 (0.2-25.0 mg/kg) 剂量依赖性地诱导运动,其采取不寻常的特征性“洗牌”形式,包括不协调的运动以及打哈欠和肌阵挛性抽搐发作;减少梳理和饲养
参考文献: 1. Clifford JJ, et al. Topographically based search for an 'Ethogram' among a series of novel D(4) dopamine receptor agonists and antagonists. Neuropsychopharmacology. 2000 May;22(5):538-44. 2. Gu Z, et al. Activation of dopamine D4 receptors induces synaptic translocation of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II in cultured prefrontal cortical neurons. Mol Pharmacol. 2006 Mar;69(3):813-22.
溶解性: Soluble  in  DMSO、H2O
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.22 ml 11.099 ml 22.198 ml
5 mM 0.444 ml 2.22 ml 4.44 ml
10 mM 0.222 ml 1.11 ml 2.22 ml
50 mM 0.044 ml 0.222 ml 0.444 ml
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参考文献

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