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产品描述：

SYN1143 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Met/RON 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4 和 9 nM。SYN1143 对 Lck，Tie2，Src 和 BTK 的抑制活性较弱，IC50 值为 160 至 710 nM。SYN1143 可用于癌症的研究。

靶点：

RON:9 nM (IC50)

体外研究：

SYN1143 (Compound I) (10-1000 nM; 1 h) inhibits c-Met-mediated signaling and functional activity in HT-29 and BxPC3 cells.
SYN1143 (10-1000 nM; 1 h) inhibits RON-mediated signaling and functional activity in NIH3T3 RON and BxPC3 cells.
SYN1143 (0.3-30 μM; 2 h or 3 d) inhibits c-Met signaling and cell proliferation in MC3T3-E1 and C3H10T1/2 cells.
SYN1143 (0.3-2 μM; 4-12 d) potentiates osteogenic differentiation of precursor cells.

体内研究：

SYN1143 (10-100 mg/kg; p.o. for 22 d) inhibits the growth of c-Met-dependent and constitutively active RON-expressing tumors in mice.
SYN1143 (20-50 μg; transferred into calvarial defects) stimulates bone formation in critical-sized defects of mouse calvarial bone.

参考文献：

1. Zhang Y, et, al. Identification of a novel recepteur d'origine nantais/c-met small-molecule kinase inhibitor with antitumor activity in vivo. Cancer Res. 2008 Aug 15;68(16):6680-7.

2. Kim JW, et, al. Chemical inhibitors of c-Met receptor tyrosine kinase stimulate osteoblast differentiation and bone regeneration. Eur J Pharmacol. 2017 Jul 5;806:10-17.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.797 ml	8.983 ml	17.967 ml
5 mM	0.359 ml	1.797 ml	3.593 ml
10 mM	0.18 ml	0.898 ml	1.797 ml
50 mM	0.036 ml	0.18 ml	0.359 ml

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参考文献

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