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SYN1143

    
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SYN1143

源叶(MedMol)
S87877 一键复制产品信息
913376-84-8
C31H29FN4O5
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产品描述:

SYN1143 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Met/RON 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4 和 9 nM。SYN1143 对 Lck,Tie2,Src 和 BTK 的抑制活性较弱,IC50 值为 160 至 710 nM。SYN1143 可用于癌症的研究。

靶点: RON:9 nM (IC50)
体外研究: SYN1143 (Compound I) (10-1000 nM; 1 h) inhibits c-Met-mediated signaling and functional activity in HT-29 and BxPC3 cells.
SYN1143 (10-1000 nM; 1 h) inhibits RON-mediated signaling and functional activity in NIH3T3 RON and BxPC3 cells.
SYN1143 (0.3-30 μM; 2 h or 3 d) inhibits c-Met signaling and cell proliferation in MC3T3-E1 and C3H10T1/2 cells.
SYN1143 (0.3-2 μM; 4-12 d) potentiates osteogenic differentiation of precursor cells.
体内研究: SYN1143 (10-100 mg/kg; p.o. for 22 d) inhibits the growth of c-Met-dependent and constitutively active RON-expressing tumors in mice.
SYN1143 (20-50 μg; transferred into calvarial defects) stimulates bone formation in critical-sized defects of mouse calvarial bone.
参考文献: 1. Zhang Y, et, al. Identification of a novel recepteur d'origine nantais/c-met small-molecule kinase inhibitor with antitumor activity in vivo. Cancer Res. 2008 Aug 15;68(16):6680-7.

2. Kim JW, et, al. Chemical inhibitors of c-Met receptor tyrosine kinase stimulate osteoblast differentiation and bone regeneration. Eur J Pharmacol. 2017 Jul 5;806:10-17.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.797 ml 8.983 ml 17.967 ml
5 mM 0.359 ml 1.797 ml 3.593 ml
10 mM 0.18 ml 0.898 ml 1.797 ml
50 mM 0.036 ml 0.18 ml 0.359 ml
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参考文献

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批号:JS298415 货号:S20001-25g
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