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产品描述：

ML 297 (VU 0456810) is a potent and selective GIRK1/2 activator, with an EC50 of 0.16 μM. ML 297 is potential for the treatment of epilepsy

靶点：

EC50: 0.16 μM (GIRK1/2), 18 μM (GIRK1/4);PotassiumChannel

体外研究：

ML 297 is completely inactive for GIRK2/3. ML297 shows concentration-dependent efficacy in expressing GIRK1/2 cells and with an EC50 of 162 nM. ML297 shows a complete inability to modulate the activity of HEK-293 cells expressing GIRK2 alone and GIRKGIRK2/3

体内研究：

ML297 (60 mg/kg; i.p.) shows a highly significant ability to both prevent convulsions and prevent fatality of the PTZ treatment. Animal Model: 8-10 months old C57/BL6 male mice (approximately 30 g) Dosage: 60 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection Result: Most of the animals neither convulsions nor death.

参考文献：

1. Wen W, et al. Discovery of 'molecular switches' within a GIRK activator scaffold that afford selective GIRK inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Aug 15;23(16):4562-6. 2. Kaufmann K, et al. ML297 (VU0456810), the first potent and selective activator of the GIRK potassium channel, displays antiepileptic properties in mice. ACS Chem Neurosci. 2013 Sep 18;4(9):1278-86.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.046 ml	15.229 ml	30.458 ml
5 mM	0.609 ml	3.046 ml	6.092 ml
10 mM	0.305 ml	1.523 ml	3.046 ml
50 mM	0.061 ml	0.305 ml	0.609 ml

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参考文献

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