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产品描述：

FB23-2 是一种有效的、具有选择性的 FTO 的抑制剂，可直接与FTO结合并选择性抑制FTO的 N6-methyladenosine (m6A) 去甲基酶的活性，其IC50值为2.6 μM

靶点：

FTO(Cell-free assay):2.6 μM;Apoptosis

体外研究：

FB23-2 directly binds to FTO and selectively inhibits FTO’s m6A demethylase activity. Mimicking FTO depletion, FB23-2 dramatically suppresses proliferation and promotes the differentiation/apoptosis of human acute myeloid leukemia (AML) cell line cells and primary blast AML cells in vitro

体内研究：

FB23-2 significantly inhibits the progression of human AML cell lines and primary cells in xeno-transplanted mice

细胞实验：

Cell lines: Leukemia cells NB4, U937, MV4-11, ML-2; MONOMAC6 (ACC-124) cells; 293T cells; The mouse bone marrow cells FLT3ITD/NPM1, MA9 Concentrations: 10 μM, 5 μM Incubation Time: 24 h, 72 h Method: NB4 and MONOMAC6 cells are treated with DMSO or FB23-2 at varying concentrations for 72 h, while MA9 and FLT3/NPM1 primary cells isolated from AML mice, five human AML cell (MA9.3ITD, MA9.3RAS, U937, ML2, and MV4-11), and human primary AML cells are treated with DMSO or 5 μM FB23-2 for 72 h for dot blot assay

动物实验：

Animal Models: NSGS mice with xeno-transplantation model Dosages: 2 mg/kg Administration: IP

参考文献：

1. Yue Huang, et al. Small-Molecule Targeting of Oncogenic FTO Demethylase in Acute Myeloid Leukemia. Cancer Cell. 2019 Apr 15;35(4):677-691.e10.

溶解性：

DMSO : 62.5 mg/mL (159.34 mM; Need ultrasonic)

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.549 ml	12.747 ml	25.495 ml
5 mM	0.51 ml	2.549 ml	5.099 ml
10 mM	0.255 ml	1.275 ml	2.549 ml
50 mM	0.051 ml	0.255 ml	0.51 ml

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参考文献

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