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产品描述：

Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2

靶点：

PI3Kα(Cell-free assay):0.4 nM; mTOR(Cell-free assay):1.6 nM; PI3Kγ(Cell-free assay):5.4 nM;PI3K; mTOR

体内研究：

PKI-587 按 25 mg/kg 剂量静脉注射给药裸鼠，产生低血浆清除力(7(mL/min)/kg),高容量分布(7.2 L/kg),和较长半衰期(14.4 小时)。PKI-587作用于MDA-361移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤效果，最低有效剂量(MED) 为 3 mg/kg，最大耐受剂量 (MTD)为30 mg/kg。而 PKI-587 按25 mg/kg剂量作用于H1975(非小细胞肺癌, 突变 EGFR [L858R, T790M])移植瘤模型,持续处理7天，结果90%实验处理组存活

细胞实验：

Cell lines: MDA-361 和 PC3-MM2 Concentrations: 0 到10 μM Incubation Time: 72 小时 Method: 细胞按每孔3000个接种在96孔培养板上。接种第一天加入PKI-587。PKI-587 处理3天后, 通过测量染料MTS的代谢转换（活细胞）而测定活细胞密度。每次实验时, MTS 和 PMS储液新鲜解冻，然后混合(MTS/PMS, 20:1)。MTS/PMS混合物按每孔20 μL加到96孔板上，然后实验板温育1到2小时。在96孔格式酶标仪上通过在490 nm处测量吸光值而读取MTS实验结果。计算每组PKI-587处理效果

动物实验：

Animal Models: MDA-361和H1975细胞皮下注射到裸鼠中 Dosages: ≤30 mg/kg Administration: 静脉注射处理

参考文献：

1. Venkatesan AM, et al. J Med Chem. 2010, 53(6), 2636-2645. 2. Gedaly R, et al. J Surg Res. 2011, doi.org/10.1016/j.jss.2011.10.045.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.624 ml	8.12 ml	16.241 ml
5 mM	0.325 ml	1.624 ml	3.248 ml
10 mM	0.162 ml	0.812 ml	1.624 ml
50 mM	0.032 ml	0.162 ml	0.325 ml

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参考文献

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