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产品描述：

PD0166285 dihydrochloride, a substrate of P-gp, is a WEE1 inhibitor and a weak Myt1 inhibitor with IC50 values of 24 and 72 nM, respectively. PD0166285 dihydrochloride exhibits an IC50 of 3.433 μM for Chk1

靶点：

IC50: 24 nM (WEE1), 72 nM (Myt1), 3.433 μM (Chk1)

体内研究：

Animal Model: Wild-type, Abcg2-/-, Abcb1a/b-/- and Abcb1a/b;Abcg2-/- FVB mice. Dosage: 5 mg/kg. Administration: IV. Result: Cmax is about 400 ng/mL.P-gp, but not BCRP, limited the brain penetration of PD0166285.

参考文献：

1. Wang Y, et al. Radiosensitization of p53 mutant cells by PD0166285, a novel G(2) checkpoint abrogator. Cancer Res. 2001 Nov 15;61(22):8211-7. 2. Mark C de Gooijer, et al. ATP-binding cassette transporters limit the brain penetration of Wee1 inhibitors. Invest New Drugs. 2018 Jun;36(3):380-387.

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.708 ml	8.542 ml	17.084 ml
5 mM	0.342 ml	1.708 ml	3.417 ml
10 mM	0.171 ml	0.854 ml	1.708 ml
50 mM	0.034 ml	0.171 ml	0.342 ml

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参考文献

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