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产品描述：

CMP8, a selective ligand for estrogen receptor, binds to the mutant estrogen receptor ligand binding domain (ERLBD). CMP8 exhibits IC50 values of 29 nM , 41 nM, 1100 nM and 2200 nM for MGERα, MGRERα, hERα and hERβ, respectively

靶点：

MGERα:29 nM (IC50);MGRERα:41 nM (IC50);hERα:1100 nM (IC50);hERβ:2200 nM (IC50);EstrogenReceptor/ERR; Estrogen/progestogenReceptor

体内研究：

CMP8 is dosed in male Balb-c mice (4 mg/kg, i.p). In mammalian cells, the plasma concentration after 4 h is 1.5-fold its EC50. It has a Cmax of 0.5 µM after 30 min.

参考文献：

1. Miyazaki Y, et al. Destabilizing domains derived from the human estrogen receptor. J Am Chem Soc. 2012 Mar 7;134(9):3942-5.
2. Kinzel O, et al. A structure-guided approach to an orthogonal estrogen-receptor-based gene switch activated by ligands suitable for in vivo studies. J Med Chem. 2006 Sep 7;49(18):5404-7.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.894 ml	9.468 ml	18.936 ml
5 mM	0.379 ml	1.894 ml	3.787 ml
10 mM	0.189 ml	0.947 ml	1.894 ml
50 mM	0.038 ml	0.189 ml	0.379 ml

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参考文献

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