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产品描述：

NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM

靶点：

PARP:400 nM;PARP

体外研究：

NU1025（0.2 mM）处理可减轻H2O2诱导的细胞毒性。NU1025本身对细胞活性无影响。在SIN-1（0.8 mM）处理后的细胞中，NU1025预处理能显著增加细胞存活率（82.59±4.67%）。NU1025在D54和U251细胞中没有可检测的促增殖作用。NU1025可显著抑制TPT和RT对PARP-1活性的促进作用。200 μM NU1025单独处理后，没有检测出DNA链断裂

体内研究：

大鼠经NU1025（1和3 mg/kg）处理后，与溶剂组相比可分别减少25%和45%梗死。NU1025（1和3 mg/kg）处理可显著降低水肿体积。NU1025可显著改善神经功能损伤

细胞实验：

Cell lines: D54和U251细胞 Concentrations: 160 μM Incubation Time: 5 天 Method: 以2,500个细胞/孔的密度接种细胞至96孔板中，用指示剂量的NU1025处理。培养基中的贴壁细胞经250 kVp X-射线（剂量率0.5 Gy/min）处理。以未经处理的细胞为对照。孵育5天后，MTT法检测细胞增殖率

动物实验：

Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠 Dosages: 3 mg/kg Administration: 腹腔注射

参考文献：

1. McCabe N, et al. BRCA2-deficient CAPAN-1 cells are extremely sensitive to the inhibition of Poly (ADP-Ribose) polymerase: an issue of potency. Cancer Biol Ther. 2005, 4(9), 934-936. 2. Kaundal RK, et al. Neuroprotective effects of NU1025, a PARP inhibitor in cerebral ischemia are mediated through reduction in NAD depletion and DNA fragmentation. Life Sci. 2006, 79(24), 2293-2302. 3. Sabbatino F, et al. Effect of p53 activity on the sensitivity of human glioblastoma cells to PARP-1 inhibitor in combination with topoisomerase I inhibitor or radiation. Cytometry A. 2014, 85(11), 953-961. 4. Bowman KJ, et al. Differential effects of the poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor NU1025 on topoisomerase I and II inhibitor cytotoxicity in L1210 cells in vitro. Br J Cancer. 2001, 84(1), 106-112.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	5.676 ml	28.382 ml	56.763 ml
5 mM	1.135 ml	5.676 ml	11.353 ml
10 mM	0.568 ml	2.838 ml	5.676 ml
50 mM	0.114 ml	0.568 ml	1.135 ml

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参考文献

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