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RO-4926219

    
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Gefapixant;AF219; MK-7264

源叶(MedMol)
S88251 一键复制产品信息
1015787-98-0
C14H19N5O4S
353.4
Gefapixant
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Gefapixant is an orally active and potent purinergic P2X3 receptor (P2X3R) antagonist, with IC50 values of ~30 nM versus recombinant hP2X3 homotrimers and 100-250 nM at hP2X2/3 heterotrimeric receptors. Gefapixant can be used for the research of chronic cough and knee osteoarthritis
靶点: P2X3 Receptor;P2XReceptor
体外研究: Gefapixant 对任何含有非 P2X3 亚基的受体没有抑制作用 (重组同源三聚体 hP2X1、hP2X2、hP2X4、rP2X5 和 hP2X7 通道的 IC50 值 >10,000 nM)
体内研究: Gefapixant (7 天 bid,口服) 在膝骨关节炎大鼠模型 (关节内给予单碘乙酸酯后 14 天) 中以两个较高剂量完全逆转明显的痛觉过敏,减弱承重侧向性
参考文献: 1. Anthony P. Ford, et al. The therapeutic promise of ATP antagonism at P2X3 receptors in respiratory and urological disorders. Front Cell Neurosci. 2013; 7: 267. 2. Ford AP, In pursuit of P2X3 antagonists: novel therapeutics for chronic pain and afferent sensitization. Purinergic Signal. 2012 Feb;8(Suppl 1):3-26. 3. Martin Nguyen A, et al. Validation of a visual analog scale for assessing cough severity in patients with chronic cough. Ther Adv Respir Dis. 2021 Jan-Dec;15:17534666211049743.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.83 ml 14.148 ml 28.297 ml
5 mM 0.566 ml 2.83 ml 5.659 ml
10 mM 0.283 ml 1.415 ml 2.83 ml
50 mM 0.057 ml 0.283 ml 0.566 ml
注意: 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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