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产品描述：

COTI-2是一种具有口服活性的第三代胺苯硫脲，是突变型p53的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性

靶点：

p53 mutants;Apoptosis; p53

体外研究：

COTI-2可促进突变型p53的重折叠、修复野生型p53的功能。在纳摩尔浓度下，COTI-2对各种人源肿瘤细胞系具有活性作用，通过凋亡诱导细胞死亡。COTI-2对200多种癌症中主要信号通路中的激酶没有显著抑制作用，不抑制Hsp90的ATPase活性

体内研究：

对移植有HT-29细胞的人源结直肠异种移植瘤模型进行COTI-2给药，给药浓度为10 mg/kg，可抑制肿瘤生长。浓度低至3 mg/kg的COTI-2还可显著地抑制SHP-77 SCLC异种移植瘤的肿瘤生长。此外，它还可延迟U87-MG, MDA-MB-231和OVCAR-3的移植瘤生长。COTI-2在体内的毒副作较少，安全性较高。COTI-2可选择性地靶向多种人源癌细胞（正如体外实验所证明），而对正常细胞的毒害作用少

细胞实验：

Cell lines: SHP-77细胞 Concentrations: 100, 250, 1000 nM Incubation Time: 48 h Method: 用不同浓度的COTI-2处理SHP-77细胞48小时。然后用1X预冷PBS洗涤细胞两次，用Annexin V和7AAD对细胞进行染色。即将5 μL Annexin V和7AAD加入到细胞中（1 × 105 cells），室温黑暗条件下孵育15分钟。然后加入400 μL 1X binding buffer

动物实验：

Animal Models: NCr-nu mice Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Vladimir J N Bykov, et al. Targeting mutant p53 for efficient cancer therapy. Nature Reviews Cancer. 2017. 2. Kowthar Y Salim, et al. COTI-2, a novel small molecule that is active against multiple human cancer cell lines in vitro and in vivo. Oncotarget. 2016, 7(27): 41363-41379.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.729 ml	13.643 ml	27.286 ml
5 mM	0.546 ml	2.729 ml	5.457 ml
10 mM	0.273 ml	1.364 ml	2.729 ml
50 mM	0.055 ml	0.273 ml	0.546 ml

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