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产品描述：

Takinib (EDHS-206)是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡

靶点：

TAK1(Cell-free assay):9.5 nM; IRAK4(Cell-free assay):120 nM; IRAK1(Cell-free assay):390 nM;Apoptosis; MAPK

体外研究：

Takinib是自身磷酸化和非磷酸化TAK1的抑制剂，结合于TAK1的ATP结合口袋内，对TAK1激活过程中的限速步骤减速。处理浓度为10 μM时，Takinib对6种苏氨酸/丝氨酸激酶，包括TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2和MINK1具有显著的抑制活性，其中，TAK1/MAP3K7是最有效受到抑制的激酶，IC50为9.5 nM。在RA细胞模型和转移性乳腺癌中，Takinib的处理诱导了TNF-α依赖性的凋亡。Takinib不抑制MAP2Ks或MAP3Ks家族成员，如MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1。Takinib对MAP3K5/ASK1也没有抑制效果

体内研究：

Takinib slows tumor growth in the Hodgkin lymphoma xenograft NSG mice

细胞实验：

Cell lines: MDA-MB-231细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 24 h Method: 将MDA-MB-231细胞(1,000 cells/孔)接种于96孔板中，培养于含10% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/L 葡萄糖的DMEM培养基中。培养24小时后，将培养基更换为含1% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/L 葡萄糖的DMEM培养基进行血清饥饿处理，处理4小时。用不同滴度的Takinib处理细胞（添加或不添加30 ng/mL TNFa）。将处理0h 和 24 h的样本在移除培养基后置于-80℃冷冻。24小时后，向每孔加入100 μL ddH2O, 然后重新冷冻。将1 μL Hoechst stock溶于1 mL TNE buffer, 所得溶液加入孔板（100 μL/孔），在355/460 nm处测荧光值

动物实验：

Animal Models: Female NSG mice Dosages: 50 mg/kg Administration: p.o.

参考文献：

1. Totzke J, et al. Takinib, a Selective TAK1 Inhibitor, Broadens the Therapeutic Efficacy of TNF-α Inhibition for Cancer and Autoimmune Disease. Cell Chem Biol. 2017, 24(8):1029-1039.e7. 2. Song Z, et al. Essential role of the linear ubiquitin chain assembly complex and TAK1 kinase in A20 mutant Hodgkin lymphoma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020 Nov 17;117(46):28980-28991.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.102 ml	15.511 ml	31.021 ml
5 mM	0.62 ml	3.102 ml	6.204 ml
10 mM	0.31 ml	1.551 ml	3.102 ml
50 mM	0.062 ml	0.31 ml	0.62 ml

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参考文献

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