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产品描述：

SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM

靶点：

DNA-PK(Cell-free assay):9 nM; PI3Kα(Cell-free assay):34 nM; PI3Kγ(Cell-free assay):158 nM; BRD4(Cell-free assay):241 nM; mTOR(Cell-free assay):280 nM;DNA-PK; EpigeneticReaderDomain; PI3K; mTOR

体外研究：

SF2523阻止BRD4与MYCN启动子PS1/PS2结合，抑制M1-M2转变，在几种神经母细胞瘤细胞系中降低p-Akt、N-MYC的水平。SF2523的处理降低了MYCN和Cyclin D1的蛋白水平；通过组织AKT在Ser473的磷酸化，抑制AKT的激活。SF2523与全长BRD4强劲地相互作用（Kd=140 nM），对BRD4的BD1具有相似的亲和力（Kd=150 nM）；但它对BRD4的BD2的亲和力较弱（Kd=710 nM）。比较SF2523对其他蛋白的BDs的结合亲和力，发现它与BRD4, BRD2和BRD3的BDs结合亲和力类似，而对CECR2和BRDT的BDs具有中等结合亲和力，但对其他BDs的结合亲和力弱得多

体内研究：

SF2523抑制自发性转移和肿瘤生长。SF2523在动物模型中具有活性，已发现在原位胰腺癌模型、多发性骨髓瘤模型、肾细胞癌模型、神经母细胞瘤异种移植模型中没有毒性作用。SF2523在体内靶向PI3K和BRD4驱动的致癌途径。相比其他等效PI3K抑制和BRD4抑制剂组合给药方式，SF2523对宿主具有更少毒性作用

细胞实验：

Cell lines: 成神经细胞瘤SKNBE2细胞系 Concentrations: 5 μM Incubation Time: 24 h Method: 将SKNBE2进行血清饥饿4小时，用50 ng/mL IGF对细胞进行刺激，然后用1 μM JQ1, 5 μM SF2523, 10 μM SF1126, 1 μM BKM120, 1 μM BEZ235 或 200 nM CAL101对细胞进行处理、孵育，处理24小时。收集细胞，提取RNA，进行RT-PCR检测。

动物实验：

Animal Models: Nude mice (8-wk old, female, NSG) with xenografted tumor Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Luca Carlino, et al. Dual Kinase-Bromodomain Inhibitors in Anticancer Drug Discovery: A Structural and Pharmacological Perspective. J Med Chem. 2016, 59 (20): pp 9305–9320. 2. Alok Singh, et al. Abstract LB-211: A novel dual epigenetic/kinase inhibitory platform: SF2523 and analogues as first-in-class PI3K/BRD4 inhibitors. AACR Cancer Res. 2016, 76(14 Suppl):Abstract nr LB-211. 3. Andrews FH, et al. Dual-activity PI3K-BRD4 inhibitor for the orthogonal inhibition of MYC to block tumor growth and metastasis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017, 114(

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol、H2O

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.692 ml	13.462 ml	26.925 ml
5 mM	0.538 ml	2.692 ml	5.385 ml
10 mM	0.269 ml	1.346 ml	2.692 ml
50 mM	0.054 ml	0.269 ml	0.538 ml

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