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产品描述：

CBL0137 (Curaxin-137)是一种 histone chaperone FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂，可同时抑制 NF-κB 并激活 p53，对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM

靶点：

FACT; p53(Cell-free assay):0.37 μM(EC50); NF-κB(Cell-free assay):0.47 μM(EC50);NF-κB; p53

体内研究：

CBL-0137 单独处理组和 CBL-0137 与 Gemcitabine 联合治疗组的样本均显示出大面积坏死灶、大量凋亡小体以及肿瘤细胞丢失。亚最佳剂量 (50 至 60 mg/kg) 的 CBL-0137 与最大耐受剂量 (MTD) (90 mg/kg) 相比，能够增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性，这体现在联合治疗组之间无统计学显著差异。CBL0137 通过消耗参与转录延伸的活性 FACT 池来抑制 FACT 功能。
CBL-0137 以 30 mg/kg/天的无毒剂量进行灌胃给药，采用 5 天用药/2 天停药的给药方案，可抑制结肠癌 (DLD-1)、肾细胞癌 (Caki-1) 和黑色素瘤 (Mel-7) 肿瘤细胞系异种移植瘤以及胰腺导管腺癌患者移植手术标本的肿瘤生长。

参考文献：

1. Alexander V Gasparian, et al. Curaxins: anticancer compounds that simultaneously suppress NF-κB and activate p53 by targeting FACT. Sci Transl Med. 2011 Aug 10;3(95):95ra74.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol、H2O

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.973 ml	14.863 ml	29.727 ml
5 mM	0.595 ml	2.973 ml	5.945 ml
10 mM	0.297 ml	1.486 ml	2.973 ml
50 mM	0.059 ml	0.297 ml	0.595 ml

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CBL-0137

1,1'-(9-(2-(isopropylamino)ethyl)-9H-carbazole-3,6-diyl)bis(ethan-1-one)

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