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产品描述：

GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应

靶点：

RIP3K(Cell-free assay):1.3 nM;RIPkinase

体外研究：

当浓度为1 μM时， GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中，GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡，抑制TLR3-或DAI诱导的死亡（TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路）。GSK'872能诱导caspase激活，然后发生凋亡性细胞死亡

体内研究：

在体内动物模型试验中，GSK'872的处理能够在缺血性损伤后显著地降低HIF-1α的表达

细胞实验：

Cell lines: 3T3-SA细胞 Concentrations: 0.3, 1, 3 μM Incubation Time: 18 h Method: 用TNF、Z-VAD-fmk、DMSO（control）或不同浓度的RIP3激酶抑制剂对3T3-SA细胞进行处理，处理18小时，然后检测其细胞活力

动物实验：

Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 1.9 mmol/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Mandal P, et al. RIP3 induces apoptosis independent of pronecrotic kinase activity. Mol Cell. 2014, 56(4):481-95. 2. Kaiser WJ, et al. Toll-like receptor 3-mediated necrosis via TRIF, RIP3, and MLKL. J Biol Chem. 2013, 288(43):31268-79. 3. Yang XS, et al. Hypoxia-inducible factor-1 alpha is involved in RIP-induced necroptosis caused by in vitro and in vivo ischemic brain injury. Sci Rep. 2017, 7(1):5818.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.608 ml	13.038 ml	26.076 ml
5 mM	0.522 ml	2.608 ml	5.215 ml
10 mM	0.261 ml	1.304 ml	2.608 ml
50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.522 ml

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参考文献

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