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产品描述：

AMG-333是有效的、高选择性的TRPM8拮抗剂，对人源TRPM8和大鼠TRPM8的IC50值分别为13 nM和30 nM

靶点：

human TRPM8:13 nM;rat TRPM8:30 nM;TRP/TRPVChannel

体内研究：

AMG 333 (0.6-3 mg/kg，口服灌胃，单次给药) 在 Icilin 诱导的湿犬样行为 Sprague−Dawley 大鼠模型中，剂量依赖性地抑制湿犬样行为，证明 AMG 333 有效阻断 TRPM8 靶点。
AMG 333 (1-3 mg/kg，口服灌胃，单次给药) 在冷刺激诱导的血压升高 Sprague−Dawley 大鼠模型中，剂量依赖性地阻断血压升高反应，表明 AMG 333 有效作用于 TRPM8 靶点。

参考文献：

1. Horne DB, et al. J Med Chem. 2018, 61(18):8186-8201.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.206 ml	11.029 ml	22.059 ml
5 mM	0.441 ml	2.206 ml	4.412 ml
10 mM	0.221 ml	1.103 ml	2.206 ml
50 mM	0.044 ml	0.221 ml	0.441 ml

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