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CCG-203971

    
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CCG-203971

源叶(MedMol)
S88403 一键复制产品信息
1443437-74-8
C23H21ClN2O3
408.87744
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: CCG-203971是一种新型的Rho/MRTF/SRF通路抑制剂,对SRE.L.的IC50值为0.64 μM。它可以抑制Rho介导的基因转录
靶点: Rho;SRE.L:0.64 μM;Rho; Ras
体内研究: CCG-203971在多种动物疾病模型(包括肠纤维化、肺纤维化和皮肤纤维化)中,具有抗纤维化活性。在小鼠肝微粒体中,CCG-203971的半衰期仅为1.6分钟,说明CCG-203971对氧化代谢的高易感性。在体内模型中,CCG-203971的给药还可以阻止bleomycin诱导的皮肤增厚和胶原沉积
细胞实验: Cell lines: 真皮成纤维细胞 Concentrations: 30 μM Incubation Time: 72 h Method: 将人类真皮成纤维细胞以2.0 × 104/孔的密度铺于96孔板,在含10% FBS的DMEM培养基中培养过夜。然后将培养基更换为含2% FBS和30 μM CCG-203971或0.1% DMSO的DMEM培养基中,孵育72小时。处理完后,加入WST1染液,孵育60分钟,在490 nm处读取吸光值。
动物实验: Animal Models: C57BL/6小鼠 Dosages: 100 mg/kg Administration: i.p.
参考文献: 1. Hutchings KM, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2017, 27(8):1744-1749. 2. Haak AJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2014, 349(3):480-6.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存条件: 2-8℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.446 ml 12.229 ml 24.457 ml
5 mM 0.489 ml 2.446 ml 4.891 ml
10 mM 0.245 ml 1.223 ml 2.446 ml
50 mM 0.049 ml 0.245 ml 0.489 ml
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参考文献

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