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产品描述：

ABX-1431是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶(MGLL)抑制剂，对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM

靶点：

hMGLL:14 nM;mMGLL:27 nM;Lipase

体内研究：

在大鼠和狗中进行ABX-1431的药代动力学研究显示，ABX-1431具有低至中等的系统清除率、中等的分布容积和高口服生物利用度（大鼠64%，狗57%）。ABX-1431在人和狗的血浆中稳定性好，但在大鼠血浆中不稳定。在大鼠和小鼠体内脑中，ABX-1431是有效的、选择性MGLL抑制剂。在小鼠脑中，ABX-1431抑制MGLL的活性，ED50为0.5-1.4 mg/kg (po)，以浓度依赖性方式增加脑内2-AG水平。利用大鼠炎性疼痛模型检测ABX-1431的药理效应：在formalin paw test中，使用能接近完全抑制MGLL和最大程度提升2-AG水平的浓度，ABX-1431具有有效的镇痛作用

细胞实验：

Cell lines: PC3细胞 Concentrations: 0.1-10 μM Incubation Time: 30 min Method: 将PC3细胞培养于含10% FBS的F-12K培养基中，置于37℃、5% CO2环境中培养至达到80%融合率。然后将细胞转移至加入了终浓度为0.1-10 μM的ABX-1431的无血清培养基中，孵育30分钟。洗涤、收集细胞，通过超声探针裂解细胞。

动物实验：

Animal Models: 雄性Sprague-Dawley大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: IV

参考文献：

1. Cisar JS, et al. J Med Chem. 2018, 61(20):9062-9084. 2. Ming Jiang, et al. J Med Chem. 2018, 61(20): 9059–9061.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.971 ml	9.854 ml	19.709 ml
5 mM	0.394 ml	1.971 ml	3.942 ml
10 mM	0.197 ml	0.985 ml	1.971 ml
50 mM	0.039 ml	0.197 ml	0.394 ml

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参考文献

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