| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S88441-5mg |
99.70% | ￥110.00 |
5 | - | - | - | - |
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S88441-10mg |
99.70% | ￥160.00 |
6 | - | - | - | - |
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S88441-25mg |
99.70% | ￥330.00 |
8 | - | - | - | - |
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S88441-100mg |
99.70% | ￥1130.00 |
2 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂，在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果，IC50小于10 nM。在细胞中，它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用，对FGF2-FGFR2的结合没有影响 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | FGFR2(Cell-free assay);Apoptosis; FGFR | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | 在SKOV3细胞系中，Alofanib主要诱导以caspase-3、PARP和Bcl-2断裂为特征的凋亡。Alofanib对卵巢癌细胞的毒性作用低。Alofanib抑制FRS2α的磷酸化，在表达不同FGFR2亚型的癌细胞中，IC50分别为7 nM和9 nM。在4种代表不同肿瘤类型的细胞系中（三阴性乳腺癌、黑素瘤和卵巢癌），alofanib抑制FGF介导的细胞增殖，GI50值在16-370 nM范围内。Alofanib以浓度依赖性的方式抑制人源和小鼠内皮细胞的增殖和迁移（GI50为11-58 nM | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 静脉注射的alofanib可显著的增强paclitaxel和carboplatin的组合效应。在卵巢癌小鼠模型中，Alofanib抑制血管生成[1]。在FGFR驱动的人类肿瘤移植瘤模型中，口服alofanib的耐受性良好，具有有效的抗肿瘤活性 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: SKOV3细胞 Concentrations: 0-1 μM Incubation Time: 72 h Method: 用不同浓度（10, 100和1000 μM）的alofanib处理细胞72小时，获取细胞裂解液，用于western blot分析 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: C57Bl/6 × DBA/2 F1小鼠 Dosages: 15 mg/kg/d Administration: i.p. | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Tyulyandina A, et al. Alofanib, an allosteric FGFR2 inhibitor, has potent effects on ovarian cancer growth in preclinical studies. Invest New Drugs. 2017, 35(2):127-133. 2. Tsimafeyeu I, et al. Targeting FGFR2 with alofanib (RPT835) shows potent activity in tumour models. Eur J Cancer. 2016, 61:20-8. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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