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产品描述：

ARN-3236 is an oral active and selective inhibitor of salt-inducible kinase 2 (SIK2), with IC50s of <1 nM, 21.63 nM and 6.63 nM for SIK2, SIK1 and SIK3, respectively. Has anti-cancer activity

靶点：

SIK2:<1 nM (IC50);SIK1:21.63 nM (IC50);SIK3:6.63 nM (IC50);AMPK; SIK

体外研究：

ARN-3236 inhibits SIK2 activity with an IC50 <1 nM. ARN-3236 inhibits cell growth and increases NSC 125973 sensitivity in ovarian cancer cells. Cell Viability Assay Cell Line: HEY and A2780 human ovarian cancer cell lines. Concentration: 0-10 μM. Incubation Time: 24 hours. Result: Inhibited SIK2 activity with an IC50 <1 nM.

体内研究：

ARN-3236 (60 mg/kg, orally) sensitizes ovarian cancer to NSC 125973 in vivo. Animal Model: SKOv3ip-bearing mice and OVCAR8-bearing mice. Dosage: 60 mg/kg. Administration: Orally once daily for 3 weeks (SKOv3ip-bearing mice) and 4 weeks (OVCAR8-bearing mice). Result: Sensitized ovarian cancer to NSC 125973.

参考文献：

1. Lombardi MS, et al. SIK inhibition in human myeloid cells modulates TLR and IL-1R signaling and induces an anti-inflammatory phenotype. J Leukoc Biol. 2016 May;99(5):711-21. 2. Zhou J, et al. A Novel Compound ARN-3236 Inhibits Salt-Inducible Kinase 2 and Sensitizes Ovarian Cancer Cell Lines and Xenografts. Clin Cancer Res. 2017 Apr 15;23(8):1945-1954.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.973 ml	14.863 ml	29.726 ml
5 mM	0.595 ml	2.973 ml	5.945 ml
10 mM	0.297 ml	1.486 ml	2.973 ml
50 mM	0.059 ml	0.297 ml	0.595 ml

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ARN-3236

3-(2,4-DIMETHOXYPHENYL)-4-(THIOPHEN-3-YL)-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE

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