货号	规格	价格	上海	北京	珠海	重庆	武汉
S88463-5mg促销	99.90%	￥1850.00 ￥1480.00 S88463-5mg ￥1480.00 现货	5 5	-	-	-	-
S88463-10mg促销	99.90%	￥2640.00 ￥2110.00 S88463-10mg ￥2110.00 现货	6 6	-	-	-	-
S88463-25mg促销	99.90%	￥5280.00 ￥4220.00 S88463-25mg ￥4220.00 现货	3 3	-	-	-	-
S88463-50mg促销	≥98%	￥7260.00 ￥5800.00 S88463-50mg ￥5800.00 2-3天	0 货期：2-3天	-	-	-	-
S88463-100mg促销	≥98%	￥9790.00 ￥7830.00 S88463-100mg ￥7830.00 2-3天	0 货期：2-3天	-	-	-	-

大包装询价收藏产品

加入购物车

产品描述：

TAS6417 (CLN-081, TPC-064)是一种新型的EGFR抑制剂，靶向EGFR突变体，对野生型EGFR抑制效力较低，IC50范围为1.1 ± 0.1到8.0 ± 1.1 nmol/L

靶点：

EGFR(d746-750/T790M)(Cell-free assay)：1.1 nM；TXK(Cell-free assay)：1.1 nM；EGFR(d746-750)(Cell-free assay)：1.4 nM；EGFR L858R(Cell-free assay) EGFR：1.9 nM；T790M/L858R(Cell-free assay)：2 nM；BMX(Cell-free assay)：3.7 nM；HER4(Cell-free assay)：4 nM；EGFR (T790M)(Cell-free assay)：4.1 nM；EGFR (L861Q)(Cell-free assay)：5.5 nM；EGFR WT(Cell-free assay)：8 nM;Apoptosis; EGFR

体内研究：

在由EGFR外显子20插入突变所驱动的肿瘤模型中，TAS6417可引起持续的肿瘤消退作用。TAS6417给药后，肿瘤消退效果迅速产生并在整个处理治疗过程中有效。药代动力学研究分析表明，小鼠口服50 mg/kg和100 mg/kg的TAS6417后，药物血浆浓度将在4小时内快速下降。TAS6417在大鼠中的有效剂量所能达到的血药浓度峰值比在小鼠中的低，但在大鼠模型中血药浓度更为持久稳定，可持续达8小时。在皮肤组织中，TAS6417可抑制肿瘤组织中突变型EGFR而非野生型EGFR。TAS6417可延长具有肺癌的动物生存时间

细胞实验：

Cell lines: LXF 2478L细胞和NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD细胞 Concentrations: 0-1 μM Incubation Time: 6 和 24 小时 Method: 在细胞培养液中加入TAS6417或afatinib，处理6或24小时。通过western blot检测细胞中EGFR-Tyr1068, AKT-Ser473和ERK1/2-Thr202/Tyr204的磷酸化水平、BIM和Cleaved PARP的表达水平。

动物实验：

Animal Models: 在肺内移植有NCI-H1975 EGFR D770_N771insSVD移植瘤的BALB/cAJcl-nu/nu小鼠 Dosages: 100 mg/kg/day 和 200 mg/kg/day Administration: 口服

参考文献：

1. Hasako S, et al. Mol Cancer Ther. 2018, 17(8):1648-1658.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.522 ml	12.612 ml	25.224 ml
5 mM	0.504 ml	2.522 ml	5.045 ml
10 mM	0.252 ml	1.261 ml	2.522 ml
50 mM	0.05 ml	0.252 ml	0.504 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

质检证书(COA)

输入产品批号：

如何获取质检证书(COA)?

请输入货号和一个与之匹配的批号。
例如:
批号：JS298415 货号：S20001-25g
在货品标签上如何找到货号和批号?

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子摩尔量 (g/mol)

质量

浓度

体积

分子摩尔量

计算重置