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CPD1588

    
98.60%

ARS-1620

源叶(MedMol)
S88468 一键复制产品信息
1698055-85-4
C21H17ClF2N4O2
430.84
ARS-1620
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S88468-5mg
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: ARS-1620是一种有效的、具有口服活性的KRASG12C共价抑制剂,在体内可产生迅速而持续地结合(占用)靶点,诱导肿瘤消退
靶点: K-Ras(G12C);Ras
体内研究: 在小鼠中,ARS-1620具有良好的口服生物利用度,F>60%。在携有p.G12C突变的MIA-PaCa2移植瘤模型中,ARS-1620以浓度依赖性方式抑制肿瘤生长,浓度为200 mg/kg/天时,消退效果显著。在患者来源的肿瘤模型中,ARS-1620选择性诱导肿瘤消退。而在H441 (p.G12V)移植瘤中,ARS-1620无作用。ARS-1620的R-阻转异构体在这两种模型中都没有活性作用。ARS-1620选择性地在具有KRAS p.G12C突变的患者来源移植瘤(PDX)中诱导肿瘤消退
细胞实验: Cell lines: H358细胞 Concentrations: 4 μM Incubation Time: 4 h Method: --
动物实验: Animal Models: 6-8周龄雄性BALB/c小鼠 Dosages: 2和10 mg/kg Administration: 静脉注射或口服填喂
参考文献: 1. Janes MR, et al. Cell. 2018, 172(3):578-589.e17.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.321 ml 11.605 ml 23.21 ml
5 mM 0.464 ml 2.321 ml 4.642 ml
10 mM 0.232 ml 1.161 ml 2.321 ml
50 mM 0.046 ml 0.232 ml 0.464 ml
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参考文献

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