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产品描述：

H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM）

靶点：

FGFR4(Cell-free assay)：<1.2 nM;FGFR

体内研究：

在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527具有与给药剂量呈比例关系的血浆曝露量（大于肿瘤曝露量；所检测的给药剂量为30, 100和300 mg/kg）。检测H3B-6527的药效学反应发现，CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈浓度相关反应，高浓度将导致更为持久的应答反应。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中，口服以H3B-6527（一日两次）显著地抑制了移植瘤的生长。Palbociclib可增强H3B-6527的效力并在JHH-7模型中促进肿瘤消退，而H3B-6527单药给药仅能引起肿瘤生长停滞

细胞实验：

Cell lines: Hep3B细胞 Concentrations: 100 和 300 nmol/L Incubation Time: 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 小时 Method: 用100 和 300 nmol/L的H3B-6527处理Hep3B细胞，处理0.5, 1, 2, 4, 8和24小时。然后检测pERK1/2水平。

动物实验：

Animal Models: BALB/c nu/nu female mice Dosages: 30, 100, and 300 mg/kg Administration: orally

参考文献：

1. Joshi JJ, et al. Cancer Res. 2017, 77(24):6999-7013.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.588 ml	7.942 ml	15.885 ml
5 mM	0.318 ml	1.588 ml	3.177 ml
10 mM	0.159 ml	0.794 ml	1.588 ml
50 mM	0.032 ml	0.159 ml	0.318 ml

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