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产品描述：

dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降

靶点：

BRD4: 20 nM;EpigeneticReaderDomain

体外研究：

dBET1的处理可下调MYC和PIM1的表达，不影响BRD4和BRD3的转录。BRD2的转录和其基因产物的蛋白稳定性受到dBET1的影响。处理24小时，dBET1可有效地抑制MV4;11细胞增殖，IC50=0.14 μM。将原发性白血病患者细胞暴露于dBET1，可引起剂量比例的BRD4耗竭、引起凋亡。在LPS刺激的小神经胶质细胞中，dBET1介导的BET蛋白的靶向降解抑制了促炎反应。即，dBET1引起的BRD2和BRD4耗竭与LPS诱导的COX-2、iNOS蛋白水平显著下降、促炎性基因Nos2, Il-1β, Il-6, Tnfα, Ccl2, Ptgs2, Mmp9转录水平降低相关

体内研究：

在接种了人源MV4;11白血病细胞的小鼠模型中， dBET1的给药减弱肿瘤恶化、减轻肿瘤重量。腹腔注射50 mg/kg dBET1，检测其药代动力学属性：50 mg/kg剂量可保证药物暴露量，Cmax = 392 nM, Tmax=0.5 hr, terminal t1/2=6.69 hr, AUClast=2109 hr*ng/ml, AUCINF=295 hr*ng/ml。对小鼠处理两周dBET1，耐受性良好，体重没有明显变化，白细胞数量、红细胞比容或血小板数量都没有显著变化

细胞实验：

Cell lines: SUM149细胞 Concentrations: '0.1, 0.5, 1, 5, 10 μM Incubation Time: 18 h Method: 免疫印迹分析

动物实验：

Animal Models: 小鼠异种移植瘤模型（CD1小鼠接种了人源MV4;11白血病细胞） Dosages: 50 mg/kg/天 Administration: i.p.

参考文献：

1. Georg E. Winter, et al. Selective Target Protein Degradation via Phthalimide Conjugation. Science. 2015, 348(6241): 1376-1381. 2. DeMars KM, et al. Selective degradation of BET proteins with dBET1, a proteolysis-targeting chimera, potently reduces pro-inflammatory responses in lipopolysaccharide-activated microglia. Biochem Biophys Res Commun. 2018, 497(1):410-415.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.273 ml	6.367 ml	12.735 ml
5 mM	0.255 ml	1.273 ml	2.547 ml
10 mM	0.127 ml	0.637 ml	1.273 ml
50 mM	0.025 ml	0.127 ml	0.255 ml

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参考文献

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