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产品描述：

JNJ-63533054 is a potent, selective and orally active GPR139 agonist with an EC50 of 16 nM for human GPR139 (hGPR139). JNJ-63533054 shows selective for GPR139 over other GPCRs, ion channels, and transporters. JNJ-63533054 can cross the blood-brain barrier (BBB)

靶点：

EC50: 16 nM (Human GPR139), 63 nM (Rat GPR139) and 28 nM (Mouse GPR139);GPR

体外研究：

JNJ-63533054 在钙动员 (EC50 为 16 nM) 和 GTPγS 结合 (EC50 为 17 nM) 测定中特异性激活人 GPR139。JNJ-63533054 还以相似的效力激活大鼠和小鼠 GPR139 受体 (大鼠 EC50 为 63 nM，小鼠 EC50 为 28 nM)[1]。在人类 GPR139 的饱和研究中，观察到[3H] JNJ-63533054 的单个高亲和力结合位点群 (Kd 为 10 nM)。Bmax 值为 26 pmol/mg 蛋白质。大鼠 GPR139 和小鼠 GPR139 的饱和度研究产生了相同范围内的 Kd 值 (分别为 32 nM 和 23 nM；Bmax=8.5 pmol/mg 蛋白质和6.2 pmol/mg 蛋白质)

体内研究：

JNJ-63533054 (3-30 mg/kg；口服给药；一次；SD 大鼠) 处理在第一个小时内诱导剂量依赖性运动活动减少。药代动力学在大鼠中检测了 JNJ-63533054 (化合物 7c；1 mg/kg静脉注射；5 mg/kg po)。IV 清除率为 53 mL/min/kg，Cmax 为 317 ng/mL (~1 μM)，t1/2 为 2.5 小时，JNJ-63533054 穿过血脑屏障 (BBB)的脑血浆比 (b/p) 为1.2。 Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (350-450 g) Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg Administration: Oral administration; once Result: Induced a dose-dependent reduction in locomotor activity in the first hour.

参考文献：

1. Liu C, et al. GPR139, an Orphan Receptor Highly Enriched in the Habenula and Septum, Is Activated by the Essential Amino Acids L-Tryptophan and L-Phenylalanine. Mol Pharmacol. 2015 Nov;88(5):911-25. 2. Dvorak CA, et al. Identification and SAR of Glycine Benzamides as Potent Agonists for the GPR139 Receptor. ACS Med Chem Lett. 2015 Jul 20;6(9):1015-8.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.157 ml	15.784 ml	31.567 ml
5 mM	0.631 ml	3.157 ml	6.313 ml
10 mM	0.316 ml	1.578 ml	3.157 ml
50 mM	0.063 ml	0.316 ml	0.631 ml

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参考文献

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