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产品描述：

V-9302 是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂，能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收，IC50为9.6 μM。在部分肿瘤细胞(143B osteosarcoma cells, HCC1806 breast cancer cells)和Xenopus laevis卵母细胞的实验中 V-9302 可抑制 Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) 和 large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5)。PBS稀释可能会使澄清水溶液转变为均匀的悬浊液

靶点：

ASCT2(HEK293 cells):9.6 μM

体外研究：

在人源HEK293细胞中，V-9302抑制ASCT2介导的谷氨酰胺吸收，其效力是GPNA的100倍

体内研究：

V-9302抑制ASCT2，可减弱癌细胞生长和增殖、增加细胞死亡和氧化应激，在小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。在健康小鼠中给药后4小时，药物的血药浓度达到稳定，半衰期约为6小时。单次急性给药后4 h，血糖水平并无明显改变，而血浆谷氨酰胺水平提高了将近50%。而在慢性给药实验中（给药21天），血糖浓度没有显著改变，血浆谷氨酰胺水平轻微下调

细胞实验：

Cell lines: HCC1806细胞 Concentrations: 25 μM Incubation Time: 48 h Method: 用25μM V-9302处理HCC1806细胞48小时。然后收集细胞，用70%甲醇固定5-10分钟

动物实验：

Animal Models: 细胞系异种移植肿瘤 (建立于6周龄,雌性无胸腺裸鼠中) Dosages: 75 mg/kg Administration: 腹腔注射

参考文献：

1. Schulte ML, et al. Pharmacological blockade of ASCT2-dependent glutamine transport leads to antitumor efficacy in preclinical models. Nat Med. 2018, 24(2):194-202. 2. Angelika Bröer, et al. Disruption of Amino Acid Homeostasis by Novel ASCT2 Inhibitors Involves Multiple Targets. Front Pharmacol . 2018 Jul 19;9:785.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol、H2O

保存条件：

-20°C，氮气保存

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.856 ml	9.282 ml	18.564 ml
5 mM	0.371 ml	1.856 ml	3.713 ml
10 mM	0.186 ml	0.928 ml	1.856 ml
50 mM	0.037 ml	0.186 ml	0.371 ml

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参考文献

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