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产品描述：

DC661 是能够使溶酶体脱酸，显著抑制自噬(autophagy)，比羟化氯喹（HCQ）更有效。DC661可诱导凋亡

靶点：

Autophagy;Apoptosis; Autophagy

体外研究：

对黑色素瘤细胞处理以DC661可引起自噬泡标记物LC3B-II的积累，这一积累效应比Lys05或HCQ更显著，浓度也比它们低。DC661的浓度大于10 μM时，所有的细胞都死亡。与HCQ和Lys05相较，在表达mCherry-eGFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中，DC661可更显著有效地抑制自噬流；在表达GFP-LC3B报告基因的黑色素瘤细胞中，表达更高水平的游离GFP水平。DC661可引起更显著的溶酶体脱酸效应。在多种癌细胞系（包括结肠癌细胞和胰腺癌细胞）中，72 小时的药物孵育后MTT试验检测发现，DC661的IC50比HCQ的IC50低100倍。在BRAF突变的黑色素瘤细胞系中，DC661比Lys05、HCQ或BRAF/MEK双重抑制条件更有效抑制长期黑色素瘤细胞的克隆性生长、诱导更多的细胞凋

体内研究：

在HT29移植瘤模型中，腹腔注射3 mg/kg DC661引起肿瘤体积的显著减小，肿瘤日增长率几倍完全被抑制。但不影响小鼠体重

细胞实验：

Cell lines: A375P细胞 Concentrations: 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM Incubation Time: 6 hours Method: 对细胞处理以不同浓度的HCQ, Lys05或DC661，孵育6小时。收集细胞获得细胞裂解液，进行western blot分析

动物实验：

Animal Models: HT29结直肠异种移植瘤模型 Dosages: 3 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Rebecca VW, et al. PPT1 Promotes Tumor Growth and Is the Molecular Target of Chloroquine Derivatives in Cancer. ancer Discov. 2019 Feb;9(2):220-229.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.81 ml	9.048 ml	18.097 ml
5 mM	0.362 ml	1.81 ml	3.619 ml
10 mM	0.181 ml	0.905 ml	1.81 ml
50 mM	0.036 ml	0.181 ml	0.362 ml

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参考文献

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