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产品描述：

dBET6是一种具有良好的细胞通透性的BET bromodomainsPROTAC降解剂，与BRD4结合的IC50值为14 nM。dBET6 还可诱导c-MYC的下调和凋亡

靶点：

BRD4:14 nM;Apoptosis; EpigeneticReaderDomain

体外研究：

dBET6是一种具有高细胞透性的BET溴区降解剂。它在大多数癌细胞系中都有效。dBET6在低于纳摩尔级别的浓度下，在细胞中具有明显的降解效果。对细胞处理100 nM dBET6，1小时后，BRD4降解并促进c-Myc的下调和诱导凋亡。dBET6破坏整体高效的转录延伸，可造成稳态mRNA水平大范围地降低。BET降解所引起的核心转录机器的瓦解导致强烈的凋亡反应

体内研究：

dBET6耐受性良好。在弥散性T-ALL小鼠模型中，dBET6可引起白血病负荷显著减少。此外，给小鼠每日两次dBET6给药(7.5 mg/kg)，相对于对照组小鼠和处理了JQ1（20 mg/kg QD）的小鼠，dBET6的处理有利于小鼠生存

细胞实验：

Cell lines: CRBN表达缺陷的MOLT4细胞 Concentrations: 0.05, 0.1, 0.5, 1 μM Incubation Time: 3 hr Method: 用不同浓度的dBET1或dBET6处理细胞，处理3小时。通过离心收集细胞，用PBS洗涤一次，然后转移至PCR管内。快速离心，在47.5℃下孵育3分钟，25℃孵育3分钟，然后加入30 μL lysis buffer裂解溶解细胞。用液氮进行冻融循环，循环3次

动物实验：

Animal Models: 雄性CD-1小鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Winter GE, et al. BET Bromodomain Proteins Function as Master Transcription Elongation Factors Independent of CDK9 Recruitment. Mol Cell. 2017, 67(1):5-18.e19.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.189 ml	5.943 ml	11.885 ml
5 mM	0.238 ml	1.189 ml	2.377 ml
10 mM	0.119 ml	0.594 ml	1.189 ml
50 mM	0.024 ml	0.119 ml	0.238 ml

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参考文献

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