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产品描述：

PF-06840003 (EOS200271)是一种高选择性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制剂。尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用（IC50=0.41 μM），但它能与hIDO-1紧密结合，和hIDO-1之间形成高密度的氢键，所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)

靶点：

hIDO-1(Cell-free):0.41 μM; dIDO-1(Cell-free):0.59 μM; mIDO-1(Cell-free):1.5 μM;IDO; Indoleamine2,3-Dioxygenase(IDO)

体外研究：

PF-06840003是一种外消旋混合物。它对人源IDO-1、鼠源IDO-1、犬类IDO-1的IC50分别为0.41, 1.5和0.59 μM。PF-06840003对hTDO-2仅具有非常微弱的活性，IC50为140 μM。在细胞实验中，PF-06840003在Hela细胞和LPS/INFγ刺激的THP1细胞中均具有活性，IC50分别为1.8 μM和1.7 μM。PF-06840003对CYPs的抑制作用十分微弱，对绝大部分CYP同功酶的IC50大于100 μM（除了2C19，IC50=78 μM）。此外，PF-06840003对参与试验的CYP酶没有依赖于代谢的抑制作用

体内研究：

PF-06840003体内半衰期约为16-19小时。其在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分别为59%，94%和19%。在Pan02, B16−F10, CT26, MC38, 4T1, 和肾癌模型中，PF-06840003单药给药具有显著的抗肿瘤活性；在CT26模型中，PF-06840003和anti-PDL1 mAb具有协同作用。PF-06840003在体内的药代动力学特征良好，在大多临床前动物中具有较低的/中等的清除率。在大鼠中，PF-06840003可透过中枢神经系统，说明其在脑转移中的潜力

细胞实验：

Cell lines: HeLa细胞 Concentrations: 0-50 μM Incubation Time: 16−24 h Method: 用0.25% trypsin/EDTA收集Hela细胞，并用EMEM生长培养基中和。将细胞重悬于新鲜的培养基后，以20000细胞/孔的密度将细胞接种在96孔培养板，每孔加入200 μL生长培养基，将孔板置于37℃，5%CO2培养箱培养过夜，使细胞附着。第二天，吸走生长培养基，换成200 μL含2%血清、100 ng/mL rhIFNγ的培养基，置于37℃培养箱孵育48小时--诱导IDO-1表达。第四天，制备好将梯度稀释的化合物，移除含rhIFNγ的培养基，加入正常EMEM。0-50 μM的化合物加入孔内处理细胞，在37℃、5%CO2条件下孵育16-24小时。实验第五天，转移100 μL 细胞培养上清液至V底96孔板。将30 μL 30% TCA加入每孔，沉淀蛋白。将孔板置于离心机上3000 rpm转速离心10分钟。将100 μL重新转移到新的平底96孔板。每孔加入100 μL 2% 4-(dimethylamino)benzaldehyde (pDMAB)。进行比色定量分析

动物实验：

Animal Models: CD-1小鼠, Wistar−Han大鼠和比格犬 Dosages: 1 mg/kg (IV) 和 3 mg/kg (oral) Administration: i.v./oral

参考文献：

1. Crosignani S, et al. Discovery of a Novel and Selective Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO-1) Inhibitor 3-(5-Fluoro-1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione (EOS200271/PF-06840003) and Its Characterization as a Potential Clinical Candidate. J Med Chem. 2017, 60(23):9617-9629.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.306 ml	21.532 ml	43.064 ml
5 mM	0.861 ml	4.306 ml	8.613 ml
10 mM	0.431 ml	2.153 ml	4.306 ml
50 mM	0.086 ml	0.431 ml	0.861 ml

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