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LYN-1604

    
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LYN-1604

源叶(MedMol)
S88565 一键复制产品信息
2088939-99-3
C33H43Cl2N3O2
584.62
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述:

LYN-1604是一种潜在的ULK1激动剂,在MDA-MB-231细胞中IC50为1.66 μM。它能与野生型ULK1结合,Kd=291.4 nM。与突变型ULK1蛋白ULK1(Y89A)的结合亲和力急剧减小,其Kd值比ULK1、ULK1 (K50A)和ULK1 (L53A)大

靶点: ULK1:18.94 nM(EC50);Apoptosis; Autophagy
体外研究: LYN-1604是ULK1的激动剂。ULK1中的三个氨基酸残基(LYS50, LEU53, and TYR89)对于LYN-1604激活ULK1十分关键。LYN-1604诱导细胞死亡,ATF3、RAD21和caspase3参与LYN-1604对细胞死亡的调控,同时引起自噬和凋亡。LYN-1604与野生型ULK1结合,Kd值为291.4 nM。其与ULK1Y89A的结合亲和力比ULK1、 ULK1K50A和ULK1L53A小
体内研究: LYN-1604可显著地抑制MDA-MB-231异种移植瘤的生长。LYN-1604可直接激活ULK1,ULK1是自噬的起始子,因而诱导细胞死亡,从而在体内外抑制三阴乳腺癌生长
细胞实验: Cell lines: MDA-MB-231细胞 Concentrations: 0.5, 1.0, 2.0 μM Incubation Time: 24 h Method: 将细胞以5 × 104细胞/mL的密度铺于96孔板中。培养24小时后,用不同浓度的化合物处理细胞一段时间,然后通过MTT试验检测细胞活性
动物实验: Animal Models: MDA-MB-231 xenograft model (BALB/c nude mice) Dosages: 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg Administration: intragastric administration
参考文献: 1. Zhang L, et al. Discovery of a small molecule targeting ULK1-modulated cell death of triple negative breast cancer in vitro and in vivo. Chem Sci. 2017, 8(4):2687-2701.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol、H2O
保存条件: -20°C;充氩
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.711 ml 8.553 ml 17.105 ml
5 mM 0.342 ml 1.711 ml 3.421 ml
10 mM 0.171 ml 0.855 ml 1.711 ml
50 mM 0.034 ml 0.171 ml 0.342 ml
注意: 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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