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产品描述：

Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用，IC50~0.4 nM

靶点：

RET V804L(Cell-free assay):0.3 nM; WT RET(Cell-free assay):0.4 nM; RET V804M(Cell-free assay):0.4 nM; RET M918T(Cell-free asssay):0.4 nM; CCDC6-RET(Cell-free assay):0.4 nM;VEGFR2:35 nM;c-RET

体外研究：

在包含371种激酶的激酶库中，BLU-667对RET的选择性比对其中96%的激酶选择性高至少100倍。在含有RET突变的癌细胞中，BLU-667可特异地抑制RET信号、BLU-667比其他多激酶抑制剂更有效地抑制含RET突变的细胞系增殖

体内研究：

在体内，BLU-667可有效地抑制受多种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植瘤，而不抑制VEGFR2。BLU-667在体内实验中耐受性良好

细胞实验：

Cell lines: LC2/ad细胞,　MZ-CRC-1细胞和TT细胞 Concentrations: 0-1 μM Incubation Time: 90分钟 Method: --

动物实验：

Animal Models: PDX肿瘤模型 (BALB/c裸小鼠) Dosages: 3, 10, 30 mg/kg（一天两次）或 60 mg/kg（一天一次） Administration: --

参考文献：

1. Subbiah V, et al. Precision Targeted Therapy with BLU-667 for RET-Driven Cancers. Cancer Discov. 2018, 8(7):836-849.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.874 ml	9.37 ml	18.741 ml
5 mM	0.375 ml	1.874 ml	3.748 ml
10 mM	0.187 ml	0.937 ml	1.874 ml
50 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.375 ml

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普拉替尼（BLU-667）

Pralsetinib

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