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产品描述：

BRD4 degrader AT1 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BRD4 as a highly selective Brd4 degrader, with a Kd of 44 nM for Brd4BD2 in cells.

靶点：

Kd: 44 nM (Brd4BD2, cell assay), 38.8 nM (Brd4BD2 QVK, cell assay), 111 nM (Brd2BD1, cell assay), 94 nM (Brd2BD2, cell assay), 35 nM (Brd3BD1, cell assay), 39 nM (Brd3BD2, cell assay), 75 nM (Brd4BD1, cell assay), 35 nM (Brd2BD1 KEA, cell assay);EpigeneticReaderDomain

体外研究：

BRD4 degrader AT1 是一种高选择性的 Brd4 降解剂，对细胞中的 Brd4BD2 的 Kd 为 44 nM。BRD4 degrader AT1 还显示突变体 Brd4BD2 (QVK) 的 Kd 为 38.8 nM，Brd2BD1 为 111±14 nM，94 Brd2BD2±9 nM，Brd3BD1 35±3 nM，Brd3BD2 39±8 nM，Brd4 75±23 nMBD1 和 35±4 nM，用于 Brd2BD1 突变体 (KEA)。BRD4 degrader AT1 (1-3 μM) 会引起显著的 Brd4 选择性耗竭，并且对 Brd2 和 Brd3 没有或几乎没有活性

参考文献：

1. Gadd MS, et al. Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):514-521.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.028 ml	5.14 ml	10.281 ml
5 mM	0.206 ml	1.028 ml	2.056 ml
10 mM	0.103 ml	0.514 ml	1.028 ml
50 mM	0.021 ml	0.103 ml	0.206 ml

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参考文献

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