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BAY-218

    
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AHR antagonist 1 ;BAY-218

源叶(MedMol)
S88586 一键复制产品信息
2162982-11-6
C20H17ClFN3O3
401.82
CPD3504
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: BAY-218 (AHR antagonist 1) is an aryl hydrocarbon receptor (AHR) antagonist. BAY-218 has AHR inhibitory activity with an IC50 of 39.9 nM in in U87 glioblastoma cells. BAY-218 can be used for the research of cancer or conditions with dysregulated immune responses
靶点: IC50:39.9 nM (AHR in human cell line);AhR; ArylHydrocarbonReceptor
体外研究: BAY-218 (实施例 23) (72 pM -20 μM) 在 U87 胶质母细胞瘤细胞中具有 AHR 抑制活性,IC50 为 39.9 μM。 BAY-218 (1 nM-3 μM) 具有 CYP1A1 抑制活性,在人单核细胞 U937 细胞系中的 IC50 为 70.7 μM。 BAY-218 (1 μM) 逆转 KA 诱导的 LPS 刺激的人单核细胞产生 TNFα 的抑制。 RT-PCR Cell Line: human monocytic U937 cells Concentration: 1 nM-3 μM Incubation Time: Result: Regulated antagonise ligand-induced AHR gene in a dose-dependent manner.
体内研究: BAY-218 (example 23) (口服 30 mg/kg;bid) 与 aPD-L1 联用具有良好的抗肿瘤作用。 Animal Model: Balb/c mice (subcutaneously CT26 cells) Dosage: 30 mg/kg Administration: p.o, bid Result: Significantly decreased tumors size combinated with aPD-L1.
参考文献: 1. Norbert Schmees, et al. 3-oxo-2,6-diphenyl-2,3-dihydropyridazine-4-carboxamides. WO2017202816A1.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.489 ml 12.443 ml 24.887 ml
5 mM 0.498 ml 2.489 ml 4.977 ml
10 mM 0.249 ml 1.244 ml 2.489 ml
50 mM 0.05 ml 0.249 ml 0.498 ml
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参考文献

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