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USP25 and 28 inhibitor AZ-1

    
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USP25/28 inhibitor AZ1; AZ1

源叶(MedMol)
S88588 一键复制产品信息
2165322-94-9
C17H16BrF4NO2
422.21
USP25/28 inhibitor AZ1
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25(USP25)和泛素特异性蛋白酶28(USP28) 的双重抑制剂,在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM
靶点: USP25(Cell-free assay):0.62 μM; USP28(Cell-free assay):0.7 μM;DUB
体外研究: AZ1 is able to reduce cell viability across a range of cancer cell lines with EC50 values typically clustered around 20 μM
体内研究: USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1;40 mg/kg;管饲;每日一次;共 7 天) 可预防 Dextran sulfate sodium salt (DSS) 引起的体重减轻和腹泻,以及结肠缩短受损。
USP25/28 inhibitor AZ1 (20 mg/kg/天;管饲;第 1、3、6 周,每周 6 次) 治疗可显著减少结肠中的肿瘤数量。肿瘤中 Wnt 相关基因表达和 pSTAT3 水平降低,SOCS3 水平升高。 USP25/28 inhibitor AZ1 管饲疗法无法缓解 Usp25-/- 小鼠中 DSS 诱发的结肠炎或 Il10-/- 小鼠中自发性的结肠炎。
USP25/28 inhibitor AZ1 (20 mg/kg/天;管饲;每 3 天一次,持续 13-20 周) 可显著抑制结肠肿瘤形成,并延长 AOM/Vil-Cre;Trp53fl/fl (VP) 小鼠的生存期。在 USP25 缺陷型小鼠中,USP25/28 inhibitor AZ1 治疗对肿瘤形成的影响微乎其微。
参考文献: 1. Wrigley JD,et al. Identification and Characterization of Dual Inhibitors of the USP25/28 Deubiquitinating Enzyme Subfamily. ACS Chem Biol. 2017 15;12(12):3113-3125.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.368 ml 11.842 ml 23.685 ml
5 mM 0.474 ml 2.368 ml 4.737 ml
10 mM 0.237 ml 1.184 ml 2.368 ml
50 mM 0.047 ml 0.237 ml 0.474 ml
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参考文献

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