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产品描述：

MRTX-1257 是一种有效的、选择性的、不可逆的、共价的和口服活性的 KRAS G12C 的抑制剂，可在H358细胞中抑制KRAS依赖性的ERK磷酸化，对应的IC50值为900 pM

靶点：

KRAS G12C; KRAS dependent ERK phosphorylation(in H358 cells):900 pM;Ras

体外研究：

MRTX1257 demonstrates rapid, irreversible modification of GDP-bound recombinant KRAS G12C and suppresses ERK phosphorylation with an IC50 = 1 nM in the H358 cell line. In proteomics studies designed to assess global protein modification, MRTX1257 is shown to be highly selective for the targeted Cys12 of KRAS G12C versus other surface-exposed cysteine residues in NCI-H358 cells

体内研究：

MRTX1257 exhibits 31% bioavailability in mouse, demonstrates near-complete inhibition of KRAS signaling in tumor tissue, and complete durable tumor regression in MIA PaCa-2 xenografts

细胞实验：

Cell lines: H358 Cells Concentrations: 1 μM Incubation Time: -- Method: --

动物实验：

Animal Models: mice Dosages: 3 mg/kg, 30 mg/kg Administration: IV, Oral gavage

参考文献：

1. Matthew A. Marx, et al. Structure-Based Drug Discovery of MRTX1257, a Selective, Covalent KRAS G12C Inhibitor with Oral Activity in Animal Models of Cancer. MIRATI THERAPLUTICS. 2. Matthew A. Marx, et al. Abstract B30: Structure-based drug discovery of MRTX1257, a selective, covalent KRAS G12C inhibitor with oral activity in animal models of cancer. Mol Cancer Res 2020;18(5_Suppl):Abstract nr B30.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.768 ml	8.838 ml	17.677 ml
5 mM	0.354 ml	1.768 ml	3.535 ml
10 mM	0.177 ml	0.884 ml	1.768 ml
50 mM	0.035 ml	0.177 ml	0.354 ml

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MRTX-1257

2-((S)-1-acryloyl-4-(7-(8-methylnaphthalen-1-yl)-2-(((S)-1-methylpyrrolidin-2-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)piperazin-2-yl)acetonitrile

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