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产品描述：

FM-381是JAK3的特异性抑制剂，抑制作用具有可逆性，与JAK3共价结合，IC50为127 pM。对JAK3的选择性分别是对JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍

靶点：

JAK3(Cell-free):127 pM;JAK

体外研究：

FM-381是一种有效的JAK3抑制剂，靶向JAK3 Cys909。FM-381对BRDs（如BRD4, BRPF, CECR, FALZ, TAF1, BRD9）没有活性。在浓度依赖性BRET试验中，FM-381的EC50为100 nM。在人源CD4+ T细胞中，100 nM FM-381可抑制IL-2刺激的(依赖于JAK3/JAK1)STAT5磷酸化；但浓度即使高达1 μM，FM-381对于不依赖于JAK3的IL6刺激下的(JAK1/2/TYK dependent)STAT3信号没有抑制作用

细胞实验：

Cell lines: CD4+ T Cell Concentrations: 0, 10, 50, 100, 300 nM Incubation Time: 1 h Method: 用JAK抑制剂或DMSO处理T细胞1小时，然后以细胞因子刺激T cells, 时长30分钟。将细胞裂解，PAGE跑胶分离蛋白，将蛋白转移至聚偏氟乙烯膜。Western blot分析

参考文献：

1. Forster M, et al. Selective JAK3 Inhibitors with a Covalent Reversible Binding Mode Targeting a New Induced Fit Binding Pocket. Cell Chem Biol. 2016, 23(11):1335-1340.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.334 ml	11.669 ml	23.338 ml
5 mM	0.467 ml	2.334 ml	4.668 ml
10 mM	0.233 ml	1.167 ml	2.334 ml
50 mM	0.047 ml	0.233 ml	0.467 ml

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FM-381

(E)-2-CYANO-3-(5-(1-CYCLOHEXYL-1,6-DIHYDROIMIDAZO[4,5-D]PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL)FURAN-2-YL)-N,N-DIMETHYLACRYLAMIDE

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